MCE 国际站：Mdivi-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15886

CAS：338967-87-6

Synonyms：Mitochondrial division inhibitor 1

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

生物活性：Mdivi-1 是一种选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。 Mdivi-1 是一种线粒体分裂/线粒体自噬 抑制剂。 体外 Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性，估计 EC₅₀? 为 1-10 μM。 Mdivi-1 增加 GTP 的表观 K_0.5，降低 GTP 水解的表观 V_max，并导致在 Dnm1 GTP 水解中观察到的 GTP 希尔系数增加反应^[1]。用 mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少，磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害 DRP1 活性的研究一致^{[2].?Mdivi-1 导致缺血性视网膜细胞凋亡[3]。 体内：线粒体分裂 DRP，Dnm1，是体内 mdivi-1 的靶标。 Mdivi-1 在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖性 Dnm1 自组装[1]。 Mdivi-1（50 mg/kg，腹腔注射）显着降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达[3]。}

体外：Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性，估计 EC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 增加 GTP 的表观 K0.5，降低 GTP 水解的表观 Vmax，并导致在 Dnm1 GTP 水解中观察到的 GTP 希尔系数增加反应[1]。用 Mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少，磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害 DRP1 活性的研究一致[2]。Mdivi-1 导致缺血性视网膜发生凋亡性细胞死亡[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：线粒体分裂 DRP，Dnm1，是体内 mdivi-1 的靶标。Mdivi-1 在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖性 Dnm1 自组装[1]。Mdivi-1 (50 mg/kg，腹腔注射) 显著降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

细胞实验：YPGlycerol 平板上覆盖 10 mL 含有 1% 低熔点琼脂和 75 μM mdivi-1 的 YPGlycerol，12 小时后使用 48 孔固定装置将细胞点样。固定细胞后，平板在 24°C 或 37°C 下孵育，并使用 Eagle Eye II 成像系统进行成像。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：所有 GTPase 测定反应均从 200 μL 体积开始，其中 150 μL 放入 96 孔板的孔中。NADH 消耗量通过读取反应的 A340 进行监测，使用 SpectraMAX 250 96 孔板读数器每 20 秒测量一次，总共 40 分钟。分光光度数据被传输到 Excel，测量的 NADH 稳定状态消耗量随时间的变化被转换为蛋白质活性。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204.[2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10.[3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.

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