MCE 国际站：Inclisiran

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132591

CAS：1639324-58-5

中文名称：英克司兰

Synonyms：英克司兰; ALN-PCSsc

纯度：99.80%

存储条件：-20℃，氮气下保存*溶剂：-80℃，6个月；-20℃，1个月（氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

生物活性：Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 可抑制细胞焦亡，激活 PPARγ，并降低 NLRP3、Cleaved Caspase-1、IL-1β 和 IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调脂和抗动脉粥样硬化的活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 的研究[1][2][3]。

体外：Inclisiran (50-200 nM；48 h) 可显著抑制 ox-LDL 诱导的 HUVEC 中的细胞死亡和细胞毒性，并下调细胞焦亡相关因子的 mRNA 和蛋白质表达[2]。Inclisiran (50-200 nM；48 h) 可通过激活 PPARγ 通路抑制 Raw264.7 巨噬细胞中 ox-LDL 诱导的泡沫细胞形成[3]。

体内：Inclisiran (1-10 mg/kg；腹腔注射；20 周) 可抑制高脂饮食诱发的动脉粥样硬化 ApoE-/- 小鼠中动脉粥样硬化的发展和细胞焦亡相关因子的表达[2]。

IC50 & Target：PPARγ

同用名：英克司兰; ALN-PCSsc

Sequence：RNA, (Am-sp-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-sp-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-(2'-deoxy-2'- fluoro)A-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Am-(2'-deoxy-2'-fluoro)AAm-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Cm-(2'-deoxy-2'-fluoro)A-Gm-(2'-deoxy-2'-fluoro)G-Um-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Um-Am-Gm-sp-Am-sp-Am), complex with RNA (Cm-sp-Umsp -Am-Gm-Am-Cm-(2'-deoxy-2'-fluoro)C-Um-(2'-deoxy-2'-fluoro)G-Um-dT-UmUm-Gm-Cm-Um-Um-Um-Um-Gm-Um) 3'-[[(2S,4R)-1-[29-[[2-(acetylamino)-2- deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]-14,14-bis[[3-[[3-[[5-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-βD-galactopyranosyl]oxy]-1-oxopentyl]amino]propyl]amino]-3-oxopropoxy]methyl]- 1,12,19,25-tetraoxo-16-oxa-13,20,24-triazanonacos-1-yl]-4-hydroxy-2- pyrrolidinyl]methyl hydrogen phosphate] (1:1)

热销产品：Gliotoxin  | [6]-Gingerol  | (R)-3-Hydroxybutanoic acid  | SB-269970 (hydrochloride)  | KL201

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Constantine E Kosmas, et al. Inclisiran for the Treatment of Cardiovascular Disease: A Short Review on the Emerging Data and Therapeutic Potential. Ther Clin Risk Manag. 2020 Oct 28;16:1031-1037.[2]. Kong N, Xu Q, Cui W, Feng X, Gao H. PCSK9 inhibitor inclisiran for treating atherosclerosis via regulation of endothelial cell pyroptosis. Ann Transl Med. 2022;10(22):1205.[3]. Wang Z, et al. Inclisiran inhibits oxidized low-density lipoprotein-induced foam cell formation in Raw264.7 macrophages via activating the PPARγ pathway. Autoimmunity. 2022 Jun;55(4):223-232.

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