Selepressin（FE 202158）（www.medchemexpress.cn/selepressin.html）是 MedChemExpress（MCE）推出的一种高选择性加压素 V1A 受体（vasopressin V1A receptor）激动剂，作为精氨酸加压素（AVP）经结构优化改造的合成九肽类似物，兼具起效快、作用时间短与靶点选择性高的特点，可特异性激活 V1A 受体介导的血管收缩与内皮屏障稳定信号，同时规避 V2 受体相关的抗利尿、血管扩张与促凝效应。该化合物可有效提升脓毒性休克模型中的平均动脉压、阻断血管渗漏并减轻水肿，广泛应用于脓毒性休克、血管扩张性低血压及内皮屏障功能障碍相关的基础与转化研究。凭借明确的靶点特异性、丰富的体内外实验数据及临床研究背书，已成为加压素受体药理研究领域的核心工具化合物。

Selepressin 拥有明确的分子结构与稳定的理化性质，批次均一性强，可满足长期科研实验需求，核心基础参数如下：该产品品牌为 MedChemExpress（MCE），货号 HY-105239，CAS 登记号 876296-47-8，分子式为 C₄₆H₇₃N₁₃O₁₁S₂，分子量 1048.28。产品常温下为固体形态，色泽呈白色至类白色，性状稳定、无易降解特性。作为合成九肽类加压素类似物（[Phe²,Ile³,Hgn⁴,Orn (iPr)⁸] VP），其序列经优化以实现短效、速效与高选择性兼具的药理特征。

运输与储存方面，美国大陆地区可室温运输，全球其他区域根据物流环境适配专属运输方案，保障产品性状完好。固体粉末状态下，-80℃密封、避光、防潮条件下可稳定保存 2 年，-20℃可保存 1 年；配制为储备液后 - 80℃可保存 6 个月、-20℃可保存 1 个月（密封防潮、分装保存、避免反复冻融）。产品在 DMSO 中的溶解度为 100 mg/mL（95.39 mM），便于细胞与动物实验的储备液配制。

在产品质控方面，该化合物配套 Data Sheet、SDS、COA 等全套质检文件，每批次均经过严格纯度与活性验证，当前批次纯度达 98.17%。

Selepressin 是新一代短效、高选择性 V1A 受体完全激动剂，靶点选择性显著优于天然配体 AVP 与传统 V1 受体激动剂特利加压素，核心药理机制清晰、作用维度明确。

受体结合与功能活性层面，基于重组受体的荧光素酶报告基因实验显示，Selepressin 对大鼠 V1A 受体（HEK293 细胞）的激动 EC₅₀ 为 0.55 nM，对人源 V1A 受体为 2.4 nM；而对人源 V1B 受体、催产素受体（OT）与人源 V2 受体的 EC₅₀ 分别为 340 nM、1100 nM 与 2700 nM，即对人源 V1A 受体分别呈现约 140 倍（V1B）、450 倍（OT）及 1100 倍（V2）的选择性优势。该特征可实现对 V1A 的优先特异性激活，有效规避 V2 受体介导的抗利尿、血管扩张及凝血因子释放等脓毒性休克中的不利效应，同时避免 V1B 与催产素受体的交叉激活。

信号通路与细胞功能层面，V1A 受体偶联 Gαq/11，激活 PLC–IP₃–Ca²⁺ 信号级联，介导血管平滑肌收缩与内皮屏障稳定两大核心效应。体外内皮细胞实验表明，Selepressin（100 nM，48 或 72 小时）可改善凝血酶或 VEGF 诱导的人肺微血管内皮细胞（HLMVEC）屏障功能障碍；1–1000 nM 孵育 72 小时可防止 LPS 诱导的 VE - 钙黏蛋白与皮层肌动蛋白丢失；100 nM 处理 48 小时可诱导屏障保护性 p53 蛋白表达，从分子层面支撑其抗血管渗漏作用。需说明的是，相关体外实验方法数据源自公开文献，MCE 尚未独立验证其准确性。

大量动物体内实验及临床研究证实，Selepressin 可通过静脉输注快速、稳定地发挥血管加压与屏障保护效应，在脓毒性休克模型中呈现明确的疗效，兼具血流动力学调控、抗血管渗漏与减轻水肿多重活性。

血流动力学调控方面，在 LPS 诱导的液体复苏兔内毒素血症模型中，Selepressin（1 μg/kg/min，左颈静脉输注 12 分钟）可使平均动脉压（MAP）增加 38.5%，同时降低肠系膜血流量、升高肠系膜血管阻力，提示其可有效纠正脓毒症相关的血管扩张性低血压，为休克复苏策略研究提供重要实验依据。

抗血管渗漏与器官保护方面，在铜绿假单胞菌肺炎诱导的绵羊重度脓毒症模型中，Selepressin（7 pmol/kg/min 静脉输注）几乎完全阻断脓毒症 24 小时内约 7 L 的液体潴留（血管渗漏），效果显著优于仅部分阻断的精氨酸加压素；联合 V2 激动剂去氨加压素后液体潴留恢复至 AVP 处理水平，进一步证实其屏障保护作用依赖 V1A 特异性激活。在粪便性腹膜炎绵羊模型中，Selepressin 在维持与 AVP、去甲肾上腺素相近 MAP 的前提下，可更显著地减轻肺水肿。此外，与 AVP 不同，Selepressin 不诱导血管性血友病因子（vWF）释放、不产生促凝效应，安全性特征更优。

临床研究层面，Selepressin 已完成系列临床试验探索：IIa 期随机安慰剂对照试验显示，在 53 例早期脓毒性休克患者中，Selepressin 可作为去甲肾上腺素的替代用药，耐受性良好，并可减少儿茶酚胺用量、降低液体正平衡、缩短机械通气时间；随后的适应性 IIb/III 期 SEPSIS-ACT 试验（828 例，Selepressin 组 562 例 vs 安慰剂组 266 例）中，主要终点 30 天无呼吸机及无血管加压素天数两组分别为 15.0 天 vs 14.5 天（差异 0.6，95% CI −1.3~2.4，P=0.30），90 天死亡率 40.6% vs 39.4%，均无统计学差异，试验因无效提前终止，提示其临床获益仍需进一步验证。同样，相关体内实验方法及数据尚未经 MCE 独立验证。MCE（MedChemExpress）Université de Montpellier

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五、品牌实力与产品保障体系

Selepressin所属品牌 MedChemExpress（MCE）是全球顶尖的生命科学试剂与药物研发服务供应商，总部位于美国新泽西州，在全球布局多个研发、生产与物流中心。品牌拥有超20万种生物活性分子产品矩阵，全面覆盖靶点机制研究、疾病建模、药物筛选、干细胞与基因治疗等全科研领域，可提供抑制剂、化合物库、重组蛋白、多肽及一站式 AI 药物筛选等全链条科研服务。 

MCE 搭建了行业领先的一站式 AI 药物筛选平台，涵盖高通量筛选、虚拟筛选、化合物定制合成、结构优化等200余种筛选服务，助力科研人员高效推进新药研发工作。同时依托海量生物信息数据库，覆盖 JAK、STAT、KOR 等数百种核心靶点与信号通路，积累15万余条真实溶解度测试数据、数千万条基因信息，数据支撑权威可靠。 

品质管控方面，MCE 严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 17025、ICH Q7 等国际质量体系标准，配备400余台精密检测设备与千人专业研发团队，通过 NMR、HPLC、LC-MS、IR 等多重检测手段严控产品纯度与活性，依托分子、蛋白、细胞、体内四大生物验证平台完成药效评估。目前 MCE 产品已服务全球13000余家科研机构，累计被 Nature、Cell、Science 等顶刊引用超85000次，搭配7×24小时专业技术服务与全球仓储网络，90%区域可实现次日达，高效响应全球科研需求。

Selepressin 凭借高选择性 V1A 受体完全激动、起效快且作用时间短可快速滴定的药理学优势，血管加压与内皮屏障保护的双重活性，以及对 V2、V1B、催产素受体脱靶效应的有效规避，成为加压素受体功能研究、脓毒性休克血流动力学与血管渗漏机制解析的标杆工具化合物。其在纠正血管扩张性低血压、阻断血管渗漏、减轻肺水肿、维持器官灌注等领域的明确药效，不仅为危重症医学、血管生物学与 GPCR 药理学的基础机制研究提供了可靠载体，也为新型血管加压药物、休克复苏策略及内皮屏障保护药物的研发开辟了全新方向。依托临床研究数据背书与严苛的品控体系，该化合物将持续在危重症、心血管与血管药理领域的科研创新中发挥重要价值。

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