MCE 国际站：Trastuzumab deruxtecan (solution)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138298

CAS：1826843-81-5

Synonyms：DS-8201 (solution; DS-8201a (solution

纯度：99.64%

存储条件：-80°C,避光保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

生物活性：Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)（溶液）是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。 Trastuzumab deruxtecan（溶液）由人源化抗 HER2 抗体、酶促可裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。曲妥珠单抗deruxtecan（溶液）可用于HER2阳性乳腺癌和胃癌的研究^[1][2]。 体外曲妥珠单抗 deruxtecan（1 pM-10 nM；5 天）（溶液）抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC _{109.7 pM 的 50}^[2]. Trastuzumab deruxtecan（10 nM；5 天）（溶液）在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤作用。 体内：曲妥珠单抗 deruxtecan（3 mg/kg；单次静脉注射）（溶液）在共接种条件^[2]. Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; iv on days 0 and 7) (solution) inhibits the tumor growth in EMT6-hHER2 syngeneic mouse model。

体外：Trastuzumab deruxtecan (1 pM-10 nM; 5 天) (溶液) 抑制 HER2 阳性 KPL-4 细胞的生长，IC50 为 109.7 pM[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 nM; 5 天) (溶液) 在 HER2 阴性 MDA-MB-468 细胞中表现出旁观者杀伤效应[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Trastuzumab deruxtecan (3 mg/kg; 单次静脉注射) (溶液) 在共接种条件下不仅对 HER2 阳性肿瘤有抗肿瘤活性，而且对 HER2 阴性肿瘤也有抗肿瘤活性[2]。Trastuzumab deruxtecan (10 mg/kg; 第 0 天和第 7 天静脉注射) (溶液) 抑制 EMT6-hHER2 同基因小鼠模型中的肿瘤生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：[1]. Kotani D, et, al. Trastuzumab deruxtecan for the treatment of patients with HER2-positive gastric cancer. Ther Adv Med Oncol. 2021 Jan 7;13:1758835920986518.[2]. Ogitani Y, et, al. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.[3]. Iwata TN, et, al. [Fam-] trastuzumab deruxtecan (DS-8201a)-induced antitumor immunity is facilitated by the anti-CTLA-4 antibody in a mouse model. PLoS One. 2019 Oct 1;14(10):e0222280.[4]. Kumagai K, et al. Interstitial pneumonitis related to trastuzumab deruxtecan, a human epidermal growth factor receptor 2-targeting Ab-drug conjugate, in monkeys. Cancer Sci. 2020 Dec;111(12):4636-4645.

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