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MCE 国际站：Semaglutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114118

CAS：910463-68-2

中文名称：索玛鲁肽； 司美格鲁肽； 司马鲁肽

Synonyms：司美格鲁肽

纯度：99.84%

存储条件：密封保存，远离潮湿 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Semaglutide 是人胰高血糖素样肽-1 的一个长效类似物， 是人胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的激动剂。Semaglutide 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

生物活性：Semaglutide 是一种长效 GLP-1 类似物，是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂。 Semaglutide 具有治疗 2 型糖尿病的潜力。 IC50 和目标：GLP-1 受体^[1]。 体外：与人 GLP-1（Aib⁸、Arg³⁴）相比，semaglutide 有两个氨基酸取代并在赖氨酸 26 处衍生化。Semaglutide 的 GLP-1R 亲和力为 0.38±0.06 nM^[1]。 Semaglutide 是一种 GLP-1 类似物，与人 GLP-1^[3] 具有 94% 的序列同源性。 体内： 静脉注射后，索马鲁肽在小型猪体内的血浆半衰期为 46 小时，小型猪皮下给药后索马鲁肽的 MRT 为 63.6 小时^[1]。 Semaglutide 可改善 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) 诱导的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡通路，同时增加自噬相关蛋白表达，从而保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物semaglutide在大多数参数上都优于NN-2211^[2]。

体外：索马鲁肽与人GLP-1（Aib8、Arg34）相比，有两个氨基酸取代，并在赖氨酸26处衍生化。索马鲁肽的GLP-1R亲和力为0.38±0.06 nM[1]。索马鲁肽是一种GLP-1类似物，与人GLP-1的序列同源性为94%[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：索马鲁肽静脉注射后在小型猪中的血浆半衰期为46小时，皮下注射索马鲁肽给小型猪的MRT为63.6小时[1]。索马鲁肽可改善1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）引起的运动障碍。此外，索马鲁肽可挽救酪氨酸羟化酶（TH）水平的下降，减轻炎症反应，减少脂质过氧化，抑制细胞凋亡途径，并增加自噬相关蛋白的表达，保护黑质和纹状体中的多巴胺能神经元。此外，长效GLP-1类似物索马鲁肽在大多数参数上优于NN-2211[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 整个研究均采用 10 周龄（20-25 克）雄性 C57BL/6 小鼠。将小鼠随机分成 6 组（每组 12 只）(i)对照组仅用生理盐水治疗；(ii) NN-2211 组用生理盐水和 NN-2211 治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）；(iii) 司美鲁肽组用生理盐水和司美鲁肽治疗（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）；(iv) MPTP 组仅用 MPTP 治疗（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，连续 7 天）；(v) MPTP（每天一次 20 mg/kg 腹腔注射，连续 7 天），随后立即进行 NN-2211 治疗组（25 nmol/kg 腹腔注射，每天一次，连续 7 天）。 （vi）MPTP（20 mg/kg ip，每天一次，共 7 天），随后立即给予 Semaglutide 治疗组（25 nmol/kg ip，每天一次，共 7 天）。在药物治疗结束时，测量行为变化、神经元损伤、炎症标志物和其他生物标志物[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：GLP-1 receptor[1].

Sequence：H-{Aib}-EGTFTSDVSSYLEGQAA-{C18 diacid-γ-Glu-(AEEA)2-Lys}-​​​EFIAWLVRGRG

热销产品：Rhodamine Phalloidin  | Fumonisin B1  | Brusatol  | Thymidine  | VD2-d3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Marso SP, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016 Nov 10;375(19):1834-1844.[2]. Zhang L, et al. Neuroprotective effects of the novel GLP-1 long acting analogue semaglutide in the MPTP Parkinson's disease mouse model. Neuropeptides. 2018 Oct;71:70-80.[3]. Dhillon S, et al. Semaglutide: First Global Approval. Drugs. 2018 Feb;78(2):275-284.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒一站式 AI 药物筛选平台一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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