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MCE 国际站：Streptozotocin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13753

CAS：18883-66-4

中文名称：链脲霉素；链佐星；链脲佐菌素

Synonyms：链脲佐菌素; Streptozocin; NSC-85998; U 9889

纯度：99.15%

存储条件：-20°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Streptozotocin (Streptozocin; STZ) 是一种广泛用于实验动物诱导糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运体 (GLUT2) 进入 B 细胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可诱导 β 细胞凋亡。

生物活性：Streptozocin 是一种有效的 DNA 甲基化抗生素。链脲佐菌素引起肝脏和肾脏以及胰腺 DNA 的甲基化，但不会引起脑 DNA 的甲基化。 IC50 和目标：DNA 烷化剂^[1] 体外：与四氧嘧啶相比，链脲佐菌素 (STZ) 在体外对血液细胞系表现出更高的细胞毒性作用(ALX)。 ALX 似乎对所研究的细胞系没有毒性，HL60、K562 和 C1498 细胞的估计 IC₅₀ 值分别为 2809、3679 或超过 4000 μg/mL。链佐星的毒性更大，尤其是对人骨髓性白血病细胞系 HL60。 Streptozocin 对 HL60、K562 和 C1498 细胞的 IC₅₀ 值分别为 11.7、904 和 1024 μg/mL。结果还表明，小鼠白血病细胞比人类白血病细胞更能抵抗链脲佐菌素和 ALX 细胞毒性^[2]。 体内实验：注射链脲佐菌素 (STZ) 的小鼠的体重往往低于注射 ALX 的动物。与注射 ALX 的小鼠 (60.7±4.3×10⁶; n= 15；p=0.01)^[2]。

体外：Streptozotocin 对 HL60, K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 11.7, 904 和 1024 μg/ml[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：链脲佐菌素的溶解方法，仅供参考[4]: (1) 溶剂准备：0.1 M 柠檬酸缓冲液 (HY-B1610N) 液体 A：称取 1.92 g 柠檬酸 (HY-N1428) (分子量：192.12)，加双蒸水至 100 mL，溶解。 液体 B：柠檬酸钠 (HY-B2201) (分子量：258.07) 2.58 g。加双蒸水至 100 mL，溶解。 柠檬酸缓冲液：按 1.32:1 的比例混合溶液 A 和溶液 B。测定 pH 值并调整至 4.2-4.5。最后，用 0.22 μm 或 0.45 μm 的滤器去除杂质。 (2) 链脲佐菌素工作溶液准备 使用上述缓冲液制备链脲佐菌素注射液（在冰浴中制备）。注射液应立即使用或存放于4°C，并在30分钟内完成注射。链脲佐菌素高度水溶性，吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障和胎盘，进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式，甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤，从而诱导糖尿病。链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。链脲佐菌素高度水溶性，吸收后可广泛分布于全身。它可以跨越血脑屏障、胎盘，并进入各种组织。 链脲佐菌素在肝脏中进行化学修饰。这个代谢过程将链脲佐菌素转化为其活性形式，甲基化 DNA 并导致胰腺 β 细胞损伤，导致糖尿病的诱导。 链脲佐菌素的消除半衰期因物种和给药途径而异。 提示： 1) 不同动物物种对 STZ 的敏感性差异很大，建议 2) 在给药前空腹且不喝水可以增加胰腺β细胞对STZ的敏感性。模型动物中STZ注射通常需要快速注射； 3) 不同的鼠株对 STZ 的敏感性各异。有研究报道 DBA/2 鼠株是最敏感的，其次是 C57BL6。Balb/c J小鼠对多次低剂量 STZ 诱导的糖尿病具有抵抗力[6]； 4) STZ 处理后，动物因胰腺 β 细胞的大规模坏死和胰岛素的突然释放而导致致命性低血糖死亡，通常在注射后 48 小时内发生。为防止这种情况，最好在 STZ 处理后定期给动物提供 10%蔗 糖水。如果使用单一的高剂量 STZ 糖尿病小鼠方案时动物死亡率超过 20%，应在 STZ 注射后 6 小时内用5%葡萄糖溶液进行腹腔注射来处理动物[2]； 5) 需要进行初步实验，不建议直接使用文献中的给药方法和剂量。

细胞实验：MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DNA alkylator[2]

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参考文献：[1]. Furman BL. Streptozotocin-Induced Diabetic Models in Mice and Rats. Curr Protoc Pharmacol. 2015 Sep 1;70:5.47.1-5.47.20.[2]. Bennett RA, et al. Alkylation of DNA in rat tissues following administration of streptozotocin. Cancer Res. 1981 Jul;41(7):2786-90.[3]. Kim B, et al. Outbred Mice with Streptozotocin-Induced Diabetes Show Sex Differences in Glucose Metabolism. Int J Mol Sci. 2023 Mar 8;24(6):5210.[4]. Gurley SB, et al. Impact of genetic background on nephropathy in diabetic mice. Am J Physiol Renal Physiol. 2006 Jan;290(1):F214-22.[5]. Huang F, et al. Antidiabetic effect of a new peptide from Squalus mitsukurii liver (S-8300) in streptozocin-induced diabetic mice. J Pharm Pharmacol. 2005 Dec;57(12):1575-80.[6]. Diab RA, et al. Immunotoxicological effects of streptozotocin and alloxan: in vitro and in vivo studies. Immunol Lett. 2015 Feb;163(2):193-8.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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