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MCE 国际站：MPTP hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15608

CAS：23007-85-4

纯度：99.71%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，MPTP hydrochloride 可用于诱导帕金森综合症模型。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，可以诱导凋亡 (apoptosis)。MPTP hydrochloride 已经过 MCE 专业的生物实验验证。

生物活性：MPTP hydrochloride 是一种脑渗透多巴胺 神经毒素，可诱发帕金森病。 MPTP 盐酸盐是 MPP⁺ 的前体，可诱导细胞凋亡^{[1][2][3 ]}。 体外用 50 mM 4-苯基吡啶预处理，将 MPTP 的 IC₅₀（50% 抑制抽搐振幅的浓度）值从 53 降低在小鼠膈神经隔膜^[2] 中，18 mM 和 d-筒箭毒碱分别从 0.7 到 0.3 mM。 体内：MPTP 的毒性作用可以通过单胺氧化酶抑制剂处理在体内完全消除，并通过儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂增强^{[ 1]}。在动物模型中，LPS 或 MPTP 损伤的大脑中大多数反应性星形胶质细胞的 Gas1 表达显着升高^[3]。

体外：用 50 mM 4-苯基吡啶预处理，在小鼠膈神经-膈肌中，将 MPTP hydrochloride 的 IC50 (50% 抑制抽搐振幅的浓度) 值从 53 降低至 18 mM，将 d-tubocurarine 的 IC50 从 0.7 降低至 0.3 mM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：尽管 MPTP 可以通过多种不同的途径给予，包括口服灌胃法和立体定向注射到大脑中，但最常见、和可重复的结果还是通过全身性皮下注射 (s.c.) 或者腹腔注射(i.p.)。目前文献中常用的方案是急性模型 (14-20 mg/kg, i.p., 一天内每隔 2 h 给一次，一共给 4 次) 和亚急性模型 (30 mg/kg, i.p., 每天给一次，一共给 5 天)。MPTP 在注射后很快被代谢为 MPP+，而 MPP+ 在羊体内（血清）的半衰期约为 6 天。MPTP hydrochloride 可用于动物建模，构建帕金森综合症模型。MPTP 可复现自然发生的神经变性，可用于研究多巴胺能神经元神经变性，线粒体功能障碍和神经炎症[8]。 |re| 诱导帕金森模型[4][5][6][7] 致病原理 MPTP 可以自由通过血脑屏障进入大脑，在大脑内，MPTP 被星形胶质细胞中的单胺氧化酶B (MAO-B) 代谢转化为 MPP+，这是其活性、有毒性的形式。MPP+ 被多巴胺神经元通过多巴胺转运体 (DAT) 摄取，阻断线粒体电子传递链中的复合体 I (Complex I)，引发氧化应激和线粒体破裂，最后导致神经元凋亡。在帕金森病中，主要是多巴胺产生的部位“黑质-纹状体系统”的黑质部分神经元丧失导致病情。由于 (MPTP) 的毒性作用，会导致黑质中的多巴胺神经元死亡，从而诱发出类似帕金森病的症状。 具体造模方法 Mice: C57BL/6 • male • 8-12 week-old (period: 2 weeks), older mice may be more sensitive Administration: Acute model: 14-20 mg/kg • ip • 4 times a day, two hours apartSub-acute model: 30 mg/kg • ip • once daily for 5 days Note (1) MPTP 处理液溶解在生理盐水中，现用现配。(2) 注射后，肉眼可以注意观察小鼠是否有活动性减弱、走路踉跄，抽搐、炸毛，排尿变多等表现，这种行为可能可以持续 24-48 小时，此后小鼠表现基本正常。MPTP 通常以 MPTP 盐酸盐的形式售卖。MPTP 盐酸盐分子量为 209.7。因此，在制备注射液时建议考虑到盐酸盐 (HCl) 的存在。HCl 的分子量为 35.4，占 MPTP 的 17%。因此，如果要制备 20 mg/kg 剂量的 MPTP，则 MPTP 盐酸盐给药剂量为 24.1 mg/kg。(3) 如果在 1 天内进行多次注射，最好交替进行两侧注射。如果每天注射，应保证在同一时间点。每次注射前均需给小鼠称重，调整给药体积。(4) 造模小鼠不一定会出现帕金森病行为缺陷，小鼠个体差异性也较大,造模成功率一般难达 100%。因此 MPTP 小鼠研究中要监测与神经胶质增生相关的 黑质纹状体损伤。(5) 药物剂量高/小鼠体重小于 22 g/不同批次药物混用/小鼠没有提前适应/动物房太冷 均有可能会导致小鼠死亡，每组动物数目建议增大。 造模成功指标 黑质纹状体损伤：造模成功后黑质和纹状体区域酪氨酸羟化酶 (Tyrosine hydroxylase) 减少 (IHC, IF, WB 等方法都可以);2) 其他指标：大脑神经递质 (DA, DOPAC, 5-HT, HVA, etc.) 减少 (可通过 HPLC 检测);MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：制备LPS大鼠模型和MPTP小鼠模型时，对动物的处理如下：成年大鼠单侧内侧前脑束（MFB）注射LPS（0.5 μL，10 μg/μL，稀释于0.9%生理盐水中），注射点为AP-4.2 mm、L 1.5 mm、V 7.8 mm，对侧注射等量的0.9%生理盐水。成年小鼠腹腔注射MPTP 25 mg/kg/天，连续5天，注射等量的生理盐水作为对照。所有动物在注射LPS或MPTP后的第1、2、3或4周处死，收集脑组织样本，用于后续的免疫组化和蛋白质印迹实验。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

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参考文献：[1]. Langston J W, Irwin I. MPTP Neurotoxicity: An Overview and Characterization of Phases of Toxicity. II. Selective Accumulation of MPP in the Substantia Nigra: A Key to Neurotoxicity (Question). Life Sci., 1985, 36, No. 3, 201-12. [2]. Hsu K S, et al. Potentiation of MPTP by 4-Phenylpyridine on the Neuromuscular Blockade in Mouse Phrenic Nerve-Diaphragm. Neuropharmacology, 1993, 32, No. 9, 877-83. [3]. Sun XL, et al. Gas1 up-regulation is inducible and contributes to cell apoptosis in reactive astrocytes in the substantia nigra of LPS and MPTP models. J Neuroinflammation. 2016 Jul 8;13(1):180. [4]. Jackson-Lewis V, Przedborski S. Protocol for the MPTP mouse model of Parkinson's disease. Nat Protoc. 2007;2(1):141-51. [5]. Rabaneda-Lombarte N, et al. The CD200R1 microglial inhibitory receptor as a therapeutic target in the MPTP model of Parkinson's disease. J Neuroinflammation. 2021 Apr 6;18(1):88. [6]. Lee, et al. MPTP-driven NLRP3 inflammasome activation in microglia plays a central role in dopaminergic neurodegeneration. Cell Death Differ. 2019 Jan;26(2):213-228. [7]. Zhang QS, et al. Reassessment of subacute MPTP-treated mice as animal model of Parkinson's disease. Acta Pharmacol Sin. 2017 Oct;38(10):1317-1328. [8]. Hammock BD, et al., A sheep model for MPTP induced Parkinson-like symptoms. Life Sci. 1989;45(17):1601-8.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：

MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒一站式 AI 药物筛选平台一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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