博文

4-Hydroxytamoxifen,4-羟基他莫昔芬,68047-06-3_MedChemExpress (MCE)

已有 407 次阅读 2026-7-24 12:57 |系统分类:科研笔记

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

4-Hydroxytamoxifen

MCE 国际站：4-Hydroxytamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16950

CAS：68047-06-3

中文名称：4-羟基他莫昔芬

Synonyms：4-羟基他莫昔芬; (Z-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z-Afimoxifene

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效，选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

生物活性：4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 诱导基于 ER 介导的核易位的 CRISPR/Cas9 系统^[1]^[2]^{[3]< /sup>^[4]。 IC50 和目标：IC50：3.3 nM（雌激素受体）^[1] CRISPR/Cas9^[2] 体外： 4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性的雌激素受体拮抗剂，对于 [³H] 雌二醇与雌激素的结合，IC₅₀ 为 3.3 nM受体。 4-Hydroxytamoxifen (10, 100 nM) 能够抑制 [³H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体^[1] 的结合。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9，减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中，条件活性 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9^[2] 高 25 倍。体内研究：4-羟基三苯氧胺（0.2、1 和 5 微克/天，口服）引起未成熟大鼠子宫湿重的剂量相关降低^{[1 ]}。 4-Hydroxytamoxifen（6 μg/0.1 mL 芝麻油/天，皮下注射）有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。 4-羟基他莫昔芬不会改变纹状体中的多巴胺含量水平^[3]。}

体外：4-Hydroxytamoxifen (Monohydroxytamoxifen) 是一种选择性雌激素受体拮抗剂，[3H]oestradiol 与雌激素受体结合的 IC50 为 3.3 nM。4-Hydroxytamoxifen (10，100 nM) 能够抑制[3H]oestradiol 与人 8 S 雌激素受体的结合[1]。 4-Hydroxytamoxifen 激活内含肽连接的无活性 Cas9，减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑。在人类细胞中，有条件激活的 Cas9 修饰靶基因组位点的特异性比野生型 Cas9 高 25 倍[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：4-Hydroxytamoxifen (0.2、1 和 5 μg/d，口服) 引起未成熟大鼠子宫湿重剂量相关降低[1]。 4-Hydroxytamoxifen (6 μg/0.1 mL 芝麻油，每天 1 次，皮下注射) 有效减弱完整和切除性腺的 C57BL/6 J 小鼠的两性中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。4-Hydroxytamoxifen 不会改变纹状体中的多巴胺含量水平[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 将每种性别的动物分成两组：一组连续三天注射 4-羟基他莫昔芬 [6 μg/0.1 mL 芝麻油/天，从 06.00 h 开始皮下注射]，另一组连续三天注射等量的芝麻油。第三次注射后四小时，每组再细分为两组：一组连续四次注射甲基苯丙胺盐酸盐（10 mg/kg，sc），另一组每隔 2 小时注射等量的生理盐水。在戊巴比妥麻醉下（50 mg/kg，腹腔注射）进行双侧生殖腺切除术。手术五周后，将每种性别的生殖腺切除小鼠随机分成六组。每组小鼠各有 5 个性别，每天注射 3 次不同浓度的 4-羟基他莫昔芬（0、1.5、3.0、6.0 和 12.0 μg/0.1 mL 芝麻油/天）。第三次注射后 4 小时，小鼠以 2 小时为间隔接受 4 次甲基苯丙胺 (MA，10 mg/kg) 注射。每组小鼠中，剩下的 1 组小鼠连续 3 天接受芝麻油预处理，然后注射生理盐水，作为对照组[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将细胞溶胶 (200 μL) 与不同浓度的雌二醇、他莫昔芬和 (4-羟基他莫昔芬) 或二羟基他莫昔芬一起在 10 μL 甲醇中孵育 30 分钟，温度为 4°C。对照管仅与 10 μL 甲醇一起孵育，将细胞溶胶 (200 μL) 与含有 DES (5 × 106 M) 的甲醇 (10 μL) 平行孵育，以确定非特异性结合。将 TED 缓冲液中的 [2,4,6,7-3H] 雌二醇溶液 (50 μL) 添加到每个试管中，使最终浓度为 2 × 10-9 M。继续孵育 4 小时 (4°C)，然后添加 400 μL TED 缓冲液中的葡聚糖包被炭悬浮液 (250 mg % Norit A, 2.5 mg % 葡聚糖)，静置 20 分钟。将试管以 800 g 离心 10 分钟 (4°C)，并将 400 μL 上清液样品添加到 10 mL 氚闪烁体 (6 g 丁基 PBD, 135 mL 甲苯, 720 ml 二恶烷, 100 g 萘, 45 mL 无水甲醇) 中。在液体闪烁光谱仪中对样品进行 10 分钟计数。计数效率通过外标法确定（35-36%）。结果以对照管中特异性结合放射性（cpm）的百分比表示[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Estrogen receptor 3.3 nM (IC50) CRISPR/Cas9

热销产品：Spectinomycin (dihydrochloride) | Pixantrone | Episappanol | Fructose | Pacritinib

参考文献：[1]. Jordan VC, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov;75(2):305-16.[2]. Davis KM, et al. Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity. Nat Chem Biol. 2015 May;11(5):316-8.[3]. Kuo YM, et al. 4-Hydroxytamoxifen attenuates methamphetamine-induced nigrostriatal dopaminergic toxicity in intact and gonadetomized mice. J Neurochem. 2003 Dec;87(6):1436-43.[4]. Zhang J, et al. Drug Inducible CRISPR/Cas Systems. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:1171-1177.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒一站式 AI 药物筛选平台一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。