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MCE 国际站：Rapamycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10219

CAS：53123-88-9

中文名称：雷帕霉素；西罗莫司

Synonyms：雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989

纯度：99.94%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

生物活性：Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 IC₅₀ 为 0.1 nM。 Rapamycin 与 FKBP12 结合并特异性地充当 mTORC1^[1] 的变构抑制剂。 Rapamycin 是一种自噬激活剂，一种免疫抑制剂^[2]。 IC50 和目标：IC50：0.1 nM (mTOR)^[1] 体外： 雷帕霉素（12.5-100 nM；24 小时）治疗发挥作用在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞）中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，与 100 nM 相比，细胞增殖减少约 30-40% . 在 12.5 nM 时减少约 10%^[3]。 将肺癌细胞系 95D 细胞单独或组合（雷帕霉素 20 nM + RP-56976 10 nM）暴露于雷帕霉素（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）。单独暴露于雷帕霉素或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而雷帕霉素与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低^[3]。 体内雷帕霉素（2.0 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；28 天）单独使用具有中度抑制作用。然而，与对照组、雷帕霉素单药治疗组和二甲双胍单药治疗组相比，二甲双胍联合雷帕霉素对肿瘤生长的抑制作用显着增强^[4]。

体外：Rapamycin（12.5-100 nM；24 小时）处理在所有测试的细胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 细胞）中以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度抑制作用，达到约 100 nM 时细胞增殖减少 30-40%，而 12.5 nM 时减少约 10%[3]。将肺癌细胞系 95D 细胞单独或联合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。单独暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小时后，不会显着改变 ERK1/2 的表达或磷酸化水平，而 Rapamycin 与 RP-56976 联合处理的细胞表现出 ERK1/2 磷酸化水平的显着降低[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔内注射; 每隔一天;28 天) 单独使用有中等的抑制作用。然而，与对照组、Rapamycin 组相比，二甲双胍联合 Rapamycin 对肿瘤生长的抑制作用明显增强[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：mTOR 0.1 nM (IC50, in HEK293 cells ) Microbial Metabolite Autophagy

热销产品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. Oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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