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MCE 国际站：GW4869

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19363

CAS：6823-69-4

纯度：98.86%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂，IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。

生物活性：GW4869 是一种非竞争性中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 μM。 GW4869 是外泌体生物发生/释放的抑制剂^{[1][2][3][ 4]}。 IC50 和目标：IC50：1 μM（中性鞘磷脂酶）^[1] 

体外：GW4869 (10 μM) 部分抑制 TNF 诱导的鞘磷脂 (SM) 水解，20 μM 的化合物可完全防止 SM 损失。添加 10 -20 μM GW4869 可完全抑制神经酰胺的初始积累，而这种作用在稍后的时间点 (24 小时) 会部分消失。GW4869 的作用发生在谷胱甘肽下降的下游。GW4869 能够以剂量依赖性方式显著防止细胞死亡[1]。 GW4869 (10 或 20 μM) 抑制外泌体释放和促炎细胞因子的产生巨噬细胞。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVB) 向内出芽和从 MVB 释放成熟外泌体[2]。 GW4869 还可以逆转 CCN2 3'-UTR 活性的抑制肝星状细胞中富含 miR-214 的外泌体[3]。 溶解注意事项：GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液，分装储存在 -80℃。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GW4869 (2.5 μg/g，腹腔注射) 抑制小鼠的外泌体释放，从而阻断 LPS 刺激的促炎细胞因子产生和心脏炎症。GW4869 减轻 LPS 引起的心肌功能障碍并提高小鼠的存活率[2]。 GW4869 (2.5 μg/g，ip) 阻断 CLP 小鼠促炎细胞因子的产生和心脏炎症[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：1 μM (neutral sphingomyelinase)[1]

热销产品：GW 441756  | Nitro blue tetrazolium chloride  | Dracorhodin perchlorate  | Istaroxime (hydrochloride)  | Canagliflozin (hemihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Luberto C, et al. Inhibition of tumor necrosis factor-induced cell death in MCF7 by a novel inhibitor of neutralsphingomyelinase. J Biol Chem. 2002 Oct 25;277(43):41128-39.

[2]. Essandoh K, et al. Blockade of exosome generation with GW4869 dampens the sepsis-induced inflammation and cardiac dysfunction. Biochim Biophys Acta. 2015 Nov;1852(11):2362-71.

[3]. Chen L, et al. Integrins and heparan sulfate proteoglycans on hepatic stellate cells (HSC) are novel receptors for HSC-derived exosomes. FEBS Lett. 2016 Dec;590(23):4263-4274.

[4]. Nakamura H, et al. Sphingomyelin Regulates the Activity of Secretory Phospholipase A2 in the Plasma Membrane. J Cell Biochem. 2015 Sep;116(9):1898-907.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。