MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MCE 国际站：BQ-788

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15894A

CAS：173326-37-9

纯度：98.66%

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BQ-788 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。

生物活性：BQ-788 是一种有效的选择性 ETB 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 1.2 nM，可抑制 ET-1 与人 Girardi 心脏细胞的结合, 对人神经母细胞瘤细胞系 SK-N-MC 细胞中 ETA 受体的结合抑制较差，IC₅₀ 为 1300 nM^[1]。

体外：BQ-788 强效且竞争性地抑制 125I 标记的 ET-1 与人类 Girrardi 心脏细胞 (hGH) 中的 ETB 受体结合，IC50 为 1.2 nM，但仅微弱地抑制与人类神经母细胞瘤细胞系 SK-N-MC 细胞中的 ETA 受体结合（IC50，1300 nM）。BQ-788 在高达 10 μM 时无激动活性，并竞争性抑制 ETB 选择性激动剂 (pA2, 8.4) 诱导的血管收缩。BQ-788 还抑制 ET-1 的几种生物活性，例如支气管收缩、细胞增殖和灌注 ET-1 的清除[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BQ-788（3 mg/kg/h，iv）可完全抑制药理剂量的 ET-1 或 sarafotoxin6c（0.5 nmol/kg，iv）诱导的 ETB 受体介导的降压反应，但不抑制清醒大鼠的升压反应。此外，BQ-788 显著增加血浆 ET-1 浓度，这被认为是体内潜在 ETB 受体阻断的指标。在 Dahl 盐敏感型高血压 (DS) 大鼠中，BQ-788（3 mg/kg/h，iv）使血压升高约 20 mm Hg。据报道，BQ-788 还可抑制 ET-1 诱导的支气管收缩、肿瘤生长和脂多糖诱导的器官衰竭[1]。BQ 788（3 mg/kg）导致 ET-1 剂量反应曲线左移八倍，表明 ETB 扩张受体显著参与[2]。给小鼠足底注射 30 nmol BQ-788，可减少机械痛觉过敏（47% 和 42%）、热痛觉过敏（68% 和 76%）、水肿（50% 和 30%）；髓过氧化物酶活性（64% 和 32%）和明显的疼痛样行为。此外，用克拉生坦或 BQ-788 进行足底治疗可分别减少脊髓（45% 和 41%）和外周（47% 和 47%）超氧阴离子的产生以及脊髓（47% 和 47%）和外周（33% 和 54%）脂质过氧化[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：1.2 nM (ETB)

热销产品：Venlafaxine (hydrochloride)  | Tesofensine  | DCVC  | N-Succinimidyl-S-acetylthioacetate  | Amoxicillin (sodium)  | N,N-Dimethylacetamide  | Ecdysone  | (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol  | CR-1-31-B  | Lipoteichoic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Fattori V, et al. Differential regulation of oxidative stress and cytokine production by endothelin ETA and ETB receptors in superoxide anion-induced inflammation and pain in mice. J Drug Target. 2016 Oct 5:1-27

[2]. Okada M, et al. BQ-788, a selective endothelin ET(B) receptor antagonist. Cardiovasc Drug Rev. 2002 Winter;20(1):53-66.

[3]. Sargent CA, et al. Effect of endothelin antagonists with or without BQ 788 on ET-1 responses in pithed rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995;26 Suppl 3:S216-8.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。