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MCE 国际站：SGI-1027

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13962

CAS：1020149-73-8

纯度：99.77%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。

生物活性：SGI-1027 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对 DNMT3B 的 IC₅₀ 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM， DNMT3A 和 DNMT1，以聚 (dI-dC) 为底物。

体外：SGI-1027 是一种 DNMT 抑制剂，以聚 (dI-dC) 为底物时，对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。SGI-1027 对 DNMT1 (半甲基化 DNA) 的 IC50 为 6 μM。SGI-1027 (1、2.5 或 5 μM) 在几种人类癌细胞系中引起 DNMT1 的选择性降解，但对大鼠肝癌细胞几乎没有或没有细胞毒性作用，并且不会诱导大鼠肝癌细胞凋亡[1]。SGI-1027 对 hDNMT3A 的 EC50 为 0.9 μM，并对 KG-1 细胞产生细胞毒性，EC50 为 4.4 μM[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验：大鼠肝癌 H4IIE 细胞在补充有胎牛血清 (10%) 和小牛血清 (10%) 的 DMEM 中生长。将细胞接种到 96 孔板中，48 小时后暴露于浓度范围为 0 至 300 µM 的 SGI-1027。在给药后立即通过浊度测定技术确定溶解度，并在 24 小时后收获细胞。暴露期后，分析细胞或其上清液 (培养基) 的细胞增殖 (碘化丙啶)、膜渗漏 (α-GST)、线粒体功能 [3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴化物和细胞 ATP]、氧化应激 (细胞内 GSH 和 8-异前列腺素) 和细胞凋亡 (胱天蛋白酶-3) 的变化。半数最大毒性浓度（TC50）是根据剂量反应曲线确定的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：为了确定 SGI-1027 对 DNMTase 活性的抑制性质，在固定浓度的 SGI-1027（0、2.5、5 和 10 μM）存在下测量 DNMT1 酶活性，同时在特定反应混合物中改变两者之一（Ado-Met 或 DNA）。在固定浓度的 DNA（500 ng）下，使用的 Ado-Met 浓度分别为 25-500 nM。同样，在 75 nM Ado-Met[1] 下，最终 DNA 浓度从（25-500 ng）变化。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85. 

[2]. Rilova E, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 4-amino-N- (4-aminophenyl)benzamide analogues of quinoline-based SGI-1027 as inhibitors of DNA methylation. ChemMedChem. 2014 Mar;9(3):590-601.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。