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FL118

MCE 国际站：FL118

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12486

CAS：135415-73-5

Synonyms：10,11-(Methylenedioxy-20(S)-camptothecin

纯度：99.40%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin; HY-16560) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。

生物活性：FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin), 喜树碱 (HY- 16560) 类似物，是一种有效的口服活性 survivin 抑制剂。 FL118 与癌蛋白 DDX5 (p68) 结合，使 DDX5 去磷酸化并降解。 FL118可用于癌症的研究^[1][2]。

体外：FL118（0-200 nM；24、48 和 72 小时）抑制 ES-2 和 SK-OV₃ 细胞^[1]。

FL118（0-100 nM；0 和 24 小时）抑制 ES-2 和 SK-OV₃ 细胞的迁移[1].FL118 (0-100 nM; 48 h)影响细胞珠蛋白(CYGB)的表达水平^[1]。

FL118 ( 10和100 nM; 48 h)抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，影响卵巢癌细胞波形蛋白和E-cadherin的表达水平^[1]。

FL118 (0 -100 nM；6 和 24 小时）去磷酸化并降解 DDX5^[2]。

FL118（0-500 nM；24、48、72 小时）调节生存素、McL-1、XIAP , cIAP2, c-MYc 和 mKras 通过调节 DDX5^[2]。

FL118 (0-1 μM, 24 h) 对三种肿瘤细胞系 (A549, MDA) 显示出显着的细胞毒活性-MB-231 和 RM-1 细胞)^[3]。

FL118（0-10 nM，48 小时）增加 PARP 裂解的产生，并诱导 A549 细胞凋亡^[3].FL118 (0-10 nM, 48 h) 主要抑制 A549 细胞在 G2/M 期^[3]。

体内：FL118（5 和 10 mg/kg；每周口服一次，持续 20 天）抑制抗肿瘤活性^[1]。FL118 (0-1.5 mg/kg, ip 隔日一次，共五次) 有效消除获得伊立替康或托泊替康抗性的人类结肠和头颈部肿瘤^[4]。FL118（1.5 mg/kg，一次静脉注射）表现出良好的药代动力学特征^[4]。FL118 在雌性 SCID 小鼠中的药代动力学参数^[4].

热销产品：Corticosterone  | Venetoclax  | Semaglutide  | Nigericin (sodium salt)  | ATP  | Eribulin  | Atezolizumab  | Cefiderocol  | Dexamethasone  | Trabectedin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Zhao H, et al. FL118, a novel anticancer compound, inhibits proliferation and migration of ovarian cancer cells via up-regulation of cytoglobin in vivo and in vitro[J]. Translational Cancer Research, 2017, 6(6):1294-1304.

[2]. Ling X, et al. FL118, acting as a 'molecular glue degrader', binds to dephosphorylates and degrades the oncoprotein DDX5 (p68) to control c-Myc, survivin and mutant Kras against colorectal and pancreatic cancer with high efficacy. Clin Transl Med. 2022 May;12(5):e881.

[3]. Wu G, et al. Synthesis of novel 10,11-methylenedioxy-camptothecin glycoside derivatives and investigation of their anti-tumor effects in vivo. RSC Adv. 2019 Apr 9;9(20):11142-11150. 

[4]. Ling X, et, al. FL118, a novel camptothecin analogue, overcomes irinotecan and topotecan resistance in human tumor xenograft models. Am J Transl Res. 2015 Oct 15;7(10):1765-81.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。