MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MCE 国际站：Spliceostatin A

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16466

CAS：391611-36-2

纯度：0.9509

存储条件：-80°C,避光保存

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Spliceostatin A，是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。

生物活性：Spliceostatin A 是 FR901464 (HY-16212) 甲基化衍生物，是一种有效的抗肿瘤剂。 Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 积累。 SF3B1是剪接体中U2小核核糖核蛋白的亚复合物。剪接抑素 A 可诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞细胞凋亡^[1][2][3]。

体外：Spliceostatin A ( 2.5-20 nM；0-24 h) 以剂量和时间依赖性方式诱导 CLL 细胞的 caspase 依赖性凋亡^[1]。Spliceostatin A (10 nM、20 nM ; 24 h) 与 ABT-199 或 ABT-263 联合使用可产生协同作用，增强 IL4/CD40L（10 ng/mL，300 ng/mL；6 h）治疗后 CLL 细胞的凋亡，并降低相关蛋白的磷酸化水平^[1].Spliceostatin A 抑制正常 B (CD19+) 和 T (CD3+) 淋巴细胞的活力，IC₅₀ 分别为 12.1 nM 和 61.7 nM ^[1]。

IC50 & Target：5.5 nM (wild-type SF3B1), 4.9 nM (SF3B1mutatant)[1]

热销产品：Nitrosoglutathione  | Daidzein  | Luminespib  | Pyocyanin  | AZD-5991  | Carvedilol  | Pinocembrin  | MS4322  | Aprepitant  | Patritumab deruxtecan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Larrayoz M, et al. The SF3B1 inhibitor spliceostatin A (SSA) elicits apoptosis in chronic lymphocytic leukaemia cells through downregulation of Mcl-1. Leukemia. 2016 Feb;30(2):351-60. 

[2]. Kaida D, et al. Spliceostatin A targets SF3b and inhibits both splicing and nuclear retention of pre-mRNA. Nat Chem Biol. 2007 Sep;3(9):576-83. 

[3]. Roybal GA, et al. Spliceostatin A inhibits spliceosome assembly subsequent to prespliceosome formation. Nucleic Acids Res. 2010 Oct;38(19):6664-72.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。