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MCE 国际站：Efonidipine hydrochloride monoethanolate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12502A

CAS：111011-76-8

中文名称：盐酸依福地平一乙醇盐

Synonyms：盐酸依福地平一乙醇盐; NZ-105 hydrochloride monoethanolate

纯度：99.83%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是T型和L型钙离子通道双重阻断剂。

生物活性：Efonidipine hydrochloride monoethanolate (NZ-105 hydrochloride monoethanolate) 是一种双重 T 型和 L 型钙通道阻滞剂 (CCB)。 IC50 值：目标：体外钙通道阻滞剂：依福尼地平和硝苯地平，但不是其他检查的 CCB，也增加了 N(6), 2'-O-二丁酰腺苷 3',5'-环磷酸 (dbcAMP)-诱导的 StAR mRNA ，这反映了促肾上腺皮质激素的作用，依福尼地平和 R(-)-依福尼地平增强了 NCI-H295R 肾上腺皮质癌细胞中 dbcAMP 诱导的 DHEA-S 的产生 [1]。 I(Ca(T)) 主要被硝苯地平以强直方式阻断，mibefradil 以使用依赖方式阻断，依福尼地平以两种方式的组合阻断。这些 Ca2+ 通道拮抗剂对 I(Ca(T)) 和 L 型 Ca2+ 通道电流 (I(Ca(L))) 的 IC50 分别为 1.2 μmol/l 和硝苯地平 0.14 nmol/l；米贝拉地尔的浓度分别为 0.87 和 1.4 微摩尔/升，依福地平的浓度分别为 0.35 微摩尔/升和 1.8 nmol/l [4]。体内：20 名接受慢性血液透析的高血压患者以随机交叉方式给予依福尼地平 20-60 mg 每天两次和氨氯地平 2.5-7.5 mg 每天一次，持续 12 周。依福尼地平和氨氯地平期间的平均血压相当（151 + 或 - 15/77 + 或 - 8 对比 153 + 或 - 15/76 + 或 - 8 mmHg）。在给药期间脉率没有显着变化 [2]。在 UM-X7.1 组中，与载体组相比，EFO 治疗显着减弱了 LVEF 的降低，而不影响血压。 EFO 治疗降低了两组的心率（大约 10%）[3]。

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参考文献：[1]. Ikeda K, et al. Efonidipine, a Ca(2+)-channel blocker, enhances the production of dehydroepiandrosterone sulfate in NCI-H295R human adrenocortical carcinoma cells. Tohoku J Exp Med. 2011;224(4):263-71. [2]. Nakano N, et al. Effects of efonidipine, an L- and T-type calcium channel blocker, on the renin-angiotensin-aldosterone system in chronic hemodialysis patients. Int Heart J. 2010 May;51(3):188-92. [3]. Suzuki S, et al. Beneficial effects of the dual L- and T-type Ca2+ channel blocker efonidipine on cardiomyopathic hamsters. Circ J. 2007 Dec;71(12):1970-6. [4]. Lee TS, et al. Actions of mibefradil, efonidipine and nifedipine block of recombinant T- and L-type Ca channels with distinct inhibitory mechanisms. Pharmacology. 2006;78(1):11-20.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。