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MCE 国际站：Epirubicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13624

CAS：56420-45-2

中文名称：表阿霉素；表柔比星

Synonyms：表柔比星; 4'-Epidoxorubicin

纯度：98.45%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。

生物活性：Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是多柔比星的半合成 L-阿拉伯糖基衍生物，通过抑制拓扑异构酶^[1] 具有抗肿瘤作用。 Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 的合成。 Epirubicin 是一种Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性^[2]。 

体外实验： 表柔比星（4'-Epidoxorubicin）与多柔比星一样，通过与 DNA 复合发挥抗肿瘤作用，导致 DNA 损伤并干扰 DNA 的合成，核糖核酸和蛋白质。表柔比星也可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的 S 期。在 G2 早期以及 G1 和 M 期也观察到较高浓度的影响^[1]。 Epirubicin对大多数癌细胞具有抗肿瘤活性。 Epirubicin 对肝癌 G2 细胞具有细胞毒性，24 小时时的 IC₅₀ 为 1.6 μg/mL。 1.6 μg/mL 表柔比星诱导 Hep G2 细胞凋亡，过氧化氢酶活性提高 50%，硒依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性提高 110%，铜、锌超氧化物歧化酶活性提高 172%，锰超氧化物歧化酶活性提高 135%。 Epirbicin 增加 NADPH-CYP 450 还原酶的细胞表达，并降低 GST-π 表达^[3]。 体内研究： 表柔比星（4'-Epidoxorubicin）在临床上对多种肿瘤类型均有活性，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、肺癌、胸膜间皮瘤、消化道癌、头颈癌、卵巢癌、前列腺癌、移行性膀胱癌等^[4]。 3.5 mg/kg剂量的Epirubicin抑制人乳腺肿瘤异种移植物R-27的肿瘤质量达74.4 %^[5]。

体外：表柔比星 (4'-表柔比星) 与阿霉素类似，通过与 DNA 复合发挥抗肿瘤作用，导致 DNA 损伤并干扰 DNA、RNA 和蛋白质的合成。表柔比星还可能影响细胞膜的完整性和活性。表柔比星引起的最大细胞杀伤发生在细胞周期的 S 期。在较高浓度下，在早期 G2 以及 G1 和 M 期也可见效果[1]。表柔比星对大多数癌细胞均有抗肿瘤活性。表柔比星对肝癌 G2 细胞有细胞毒性，24 小时时 IC50 为 1.6 μg/mL。 1.6 μg/mL表柔比星诱导Hep G2细胞凋亡，过氧化氢酶活性升高50%，Se依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性升高110%，Cu、Zn-超氧化物歧化酶活性升高172%，Mn-超氧化物歧化酶活性升高135%。表柔比星可增加细胞NADPH-CYP 450还原酶的表达，降低GST-π的表达[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：表柔比星（4'-表柔比星）在临床上对多种肿瘤类型有效，包括乳腺癌、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤、肺癌、胸膜间皮瘤、胃肠道癌、头颈癌、卵巢癌、前列腺癌、移行性膀胱癌等[4]。3.5 mg/kg 剂量的表柔比星可抑制人乳腺肿瘤异种移植 R-27 的肿瘤质量 74.4%[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 Hep G2 细胞（500 细胞/孔，单层）接种于 96 孔板中。第二天用培养基中的表柔比星处理细胞。在孵育期结束时，加入 15% 体积的 MTT 染料溶液。在 37°C 下孵育 1 小时后，向每个孔中加入等体积的溶解/终止溶液（二甲基亚砜），再孵育 1 小时。记录反应溶液在 570 nm 处的吸光度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Topoisomerase

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参考文献：[1]. Cersosimo RJ, et al. Epirubicin: a review of the pharmacology, clinical activity, and adverse effects of an adriamycin analogue. J Clin Oncol. 1986 Mar;4(3):425-39.[2]. Ozkan, A., et al. Epirubicin HCl toxicity in human-liver derived hepatoma G2 cells. Pol J Pharmacol, 2004. 56(4): p. 435-44.[3]. Bonadonna, G., et al. Drugs ten years later: epirubicin. Ann Oncol, 1993. 4(5): p. 359-69.[4]. Asanuma, F., et al. Antitumor activity of paclitaxel and epirubicin in human breast carcinoma, R-27. Folia Microbiol (Praha), 1998. 43(5): p. 473-4.[5]. Kashima H, et al. Epirubicin, Identified Using a Novel Luciferase Reporter Assay for Foxp3 Inhibitors, Inhibits Regulatory T Cell Activity. PLoS One. 2016 Jun 10;11(6):e0156643.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。