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MCE 国际站：SZUH280

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-152147

CAS：2770263-77-7

纯度：99.38%

存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复，促进细胞放射致敏。

生物活性：SZUH280 是一种有效的选择性 PROTAC HDAC8 降解剂，在 A549 细胞中的 DC₅₀ 为 0.58 μM。 SZUH280 诱导癌细胞凋亡。 SZUH280 阻碍癌细胞中的DNA 损伤修复，促进细胞放射增敏^[1]。体外：诱导 HDAC8 降解SZUH280（5 μM；20 h）由 CRBN E3 泛素连接酶^[1]介导。SZUH280（0.1-10 μM；20 h）可以调节致癌蛋白的表达并抑制抑制癌症转移，有望提高多种癌症的化疗疗效^[1]。SZUH280（0-20 μM；72 h）以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞增殖，辐射后表现出更强的抗增殖作用^[1]。SZUH280（0-20 μM；72 h）诱导 A549 细胞凋亡并将细胞周期阻滞在 G2/M 期^{[1 ]}。SZUH280（5 μM；24 小时）与辐射结合使用时会阻碍癌细胞 DNA 损伤修复^[1]。体内： SZUH280（5 mg/kg；腹腔注射；每 5 天一次，持续 6 周）在 A549 裸鼠模型中显示出抗肿瘤活性^[1]。

体外：SZUH280 (5 μM; 20 h) 降解 HDAC8 由 CRBN E3 泛素连接酶介导[1]。 SZUH280 (0.1-10 μM; 20 h) 可调节致癌蛋白表达，抑制癌症转移，可能提高各种类型癌症的化疗疗效[1]。 SZUH280 (0-20 μM; 72 h) 以浓度依赖方式抑制 A549 细胞增殖，且与放射联合使用时，其抗增殖作用更强[1]。 SZUH280 (0-20 μM; 72 h) 诱导 A549 细胞凋亡，阻滞细胞周期于 G2/M 期[1]。 SZUH280 (5 μM; 24 h) 与辐射联合使用时，阻碍癌细胞 DNA 损伤修复[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：SZUH280 (5 mg/kg; i.p.; every 5 days for 6 weeks) 在 A549 裸鼠模型中显示抗肿瘤活性[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：[1]. Huang J, et al. Structure-Based Discovery of Selective Histone Deacetylase 8 Degraders with Potent Anticancer Activity. J Med Chem. 2022 Dec 14.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。