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MCE 国际站：A 83-01 sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10432A

CAS：2828431-89-4

纯度：98.43%

存储条件：4°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：A 83-01 sodium 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

体外：A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂，可降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 在 Mv1Lu 细胞中为 12 nM，也阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 诱导。A 83-01 sodium (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 sodium (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活[1]。A 83-01 sodium (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：A 83-01 (50、150 和 500 μg/小鼠，腹腔注射) sodium 可显著提高没有体重或神经行为表现的小鼠的存活率[2]。A 83-01 sodium (0.5 mg/kg，ip) sodium 在携带 M109 细胞的小鼠中表现出显著的抗肿瘤作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2] 用于体内研究的雌性 B6C3F1 小鼠在特定的无病原体条件下饲养。为了评估 A 83-01 对腹膜播散小鼠生存的影响，将 HM-1 细胞 (1×106) 通过小鼠左侧腹腔注射到腹腔中。从第二天开始，每周三次向腹腔注射 A 83-01 (150 μg/只) 或载体 (含 0.5% DMSO 的 PBS)。在小鼠达到垂死状态之前对其实施安乐死[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 HM-1 细胞接种到 96 孔板中，孵育 18 小时。然后加入 83-01 (1 μM) 或载体，孵育 12 小时，再加入 TGF-β1 (1 ng/mL) 或载体，孵育 60 小时。使用 WST-1 检测法 [2] 检查每个孔中的活细胞数。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。