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MCE 国际站：C25-140

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120934

CAS：1358099-18-9

纯度：99.86%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：C25-140 是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫^[1]。

体外：C25-140 剂量依赖性地阻碍 TRAF6-Ubc13 相互作用[1]。C25-140（10-30 μM；2 小时）有效降低 TRAF6 介导的泛素链形成[1]。C25-140 影响 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化以及 NF-κB 诱导的靶基因表达[1]。C25-140 在细胞因子激活背景下有效抑制 IL-1β 和 TNFα 介导的受体信号传导[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：C25-140（~1.5 mg/kg；局部涂抹于剃过毛的背部和右耳；每天两次，连续 6 天）可改善 R 837 诱发的银屑病小鼠模型中的自身免疫性银屑病症状[1]。C25-140（6-14 mg/kg；腹腔注射；每天两次，连续 14 天）显示胶原诱发的关节炎 (CIA) 模型中的 RA 疾病结果呈剂量依赖性改善[1]。C25-140（10 mg/kg；静脉注射）治疗显示 Cmax、AUC、t1/2 和 Vd 分别为 9.7 μg/mL、274083 ng min/mL、80.62 min 和 4.13 L/kg[1]。 C25-140（10 mg/kg；po）治疗后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分别为3.4 μg/mL、124034 ng min/mL、127.33 min和13.3 L/kg[1]。C25-140（10 mg/kg；ip）治疗后，Cmax、AUC、t1/2和Vd分别为4.2μg/mL、100000 ng min/mL、184 min和25.6 L/kg[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些结果仅供参考。

IC50 & Target：TRAF6-Ubc13[1]

热销产品：Rilmazafone hydrochloride  | Aristolochic acid A  | 116-9e  | 5-Methyltetrahydrofolic acid  | NMS-873  | Isatuximab  | BLU9931  | Saikosaponin A  | Cilastatin  | BRD0705

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Brenke JK, et al. Targeting TRAF6 E3 ligase activity with a small-molecule inhibitor combats autoimmunity. J Biol Chem. 2018 Aug 24;293(34):13191-13203.

品牌介绍：

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。