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MCE 国际站：Thapsigargin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13433

CAS：67526-95-8

中文名称：毒胡萝卜素；毒胡萝卜内酯

Synonyms：毒胡萝卜素

纯度：99.95%

存储条件：-20°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Thapsigargin，内质网应激诱导剂， 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制。

生物活性：Thapsigargin 是一种内质网 (ER) 应激 诱导剂，是微粒体 Ca²⁺-ATPase 的抑制剂。毒胡萝卜素有效抑制冠状病毒（HCoV-229E、MERS-CoV、SARS-CoV-2）在不同细胞类型中的复制^{[1][2][3] [4][5]}。 IC50 和目标：Ca²⁺-ATPase^[1] 体外：毒胡萝卜素 (0.001-?1 μM ; 持续 2 天和 4 天）以时间和剂量依赖性方式阻止 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖^[2]。毒胡萝卜素（0.001-?1 μM；对于2和4天)以时间和剂量依赖的方式诱导MH7A细胞凋亡^[2]。 Thapsigargin（0.001-?1 μM；持续 2 天和 4 天）会损害 mTOR 活性并导致 MH7A 细胞中的细胞周期蛋白 D1 表达^[2]。 毒胡萝卜素抑制Ca²⁺进入人中性粒细胞^[1]。 毒胡萝卜素抑制卡巴胆碱诱发的[Ca^{2+< /sup>]i-transients 具有 (IC₅₀=0.353 nM) 或不具有 (IC₅₀=0.448 nM) KCl 预刺激，但有一个额外的小组件，具有在没有 KCl 预刺激的情况下观察到低得多的灵敏度 (IC₅₀=4814 nM)。相比之下，KCl 诱发的 [Ca2+]i 瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对毒胡萝卜素的敏感性非常低 (IC₅₀=3343 nM)和卡巴胆碱预刺激的存在 (IC₅₀=6858 nM)[3]。毒胡萝卜素还通过 Ca2+ 通过 SOCE 流入，导致抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化。[6]。 体内： 毒胡萝卜素（注射液；0.25 ug/g、0.5 ug/g 和 1 ug/g；24 小时）趋化因子和促炎表达显着增加 2 至 5 倍。毒胡萝卜素对诱导全身免疫反应更敏感[4]。}

体外：Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式抑制 MH7A 人类风湿性关节炎滑膜细胞的细胞增殖[2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MH7A 细胞凋亡[2]。 Thapsigargin (0.001-1 μM；持续 2 天和 4 天) 会损害 mTOR 活性并诱导 MH7A 细胞中的细胞周期蛋白 D1 表达[2]。 Thapsigargin 抑制Ca2+进入人中性粒细胞[1]。 Thapsigargin 抑制卡巴胆碱诱发的[Ca2+]i-瞬变具有 (IC50=0.353 nM) 或无 (IC50=0.448 nM) KCl 预刺激，但在没有 KCl 预刺激的情况下观察到一个额外的小成分，灵敏度低得多 (IC50=4814 nM)。相比之下，KCl 诱发的[Ca2+]i 瞬变仅显示一种成分，在两种成分均不存在时对 Thapsigargin 的敏感性非常低 (IC50=3343 nM) 和卡巴胆碱预刺激的存在 (IC50=6858 nM)[3]。 Thapsigargin 还通过 SOCE 流入 Ca2+ 磷酸化 p38 MAPK，从而抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 磷酸化[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Thapsigargin (注射；0.25 μg/g、0.5 μg/g 和 1 μg/g；24 小时) 趋化因子和促炎表达显著增加 2 至 5 倍。Thapsigargin 对诱导全身免疫反应更敏感[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Ca2+-ATPase[1]

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参考文献：[1]. Geiszt M, et al. Thapsigargin inhibits Ca²⁺ entry into human neutrophil granulocytes. Biochem J. 1995 Jan 15;305 ( Pt 2):525-8.[2]. Wang H, et al. Effects of thapsigargin on the proliferation and survival of human rheumatoid arthritis synovialcells. ScientificWorldJournal. 2014 Feb 9;2014:605416.[3]. Garavito-Aguilar ZV, et al. Differential thapsigargin-sensitivities and interaction of Ca2+ stores in human SH-SY5Y neuroblastoma cells. Brain Res. 2004 Jun 18;1011(2):177-86.[4]. Abdullahi A, et al. Modeling Acute ER Stress in Vivo and in Vitro. Shock. 2017 Apr;47(4):506-513.[5]. Mohammed Samer Shaban, et al. Inhibiting coronavirus replication in cultured cells by chemical ER stress. bioRxiv 2020.08.26.266304;[6]. Junsuke Uwada, et al. Store-operated calcium entry (SOCE) contributes to phosphorylation of p38 MAPK and suppression of TNF-α signalling in the intestinal epithelial cells. Cell Signal. 2019 Nov;63:109358.

品牌介绍:&bull;   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；&bull;   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；&bull;   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；&bull;   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；&bull;   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；&bull;   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；&bull;   产品的生物活性多经各国客户实验验证；&bull;   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；&bull;   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；&bull;   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。