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MCE 国际站：Tarlatamab

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P99575

CAS：2307488-83-9

中文名称：塔拉妥单抗

Synonyms：塔拉妥单抗; AMG-757

纯度：98.62%

存储条件：请按照分析证书中建议的条件储存产品。

运输条件：使用干冰运输。

产品活性：Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体，靶向 delta 样配体 3 (DLL3)。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM，对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力。

生物活性：Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合器 (BiTE) 抗体，靶向δ 样配体 3 (DLL3)。 DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标，但在正常组织中表达极少。 Tarlatamab 对人类和非人类灵长类 (NHP) DLL3 的 K_D 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM。 Tarlatamab 对人和 NHP CD3 的 K_D 分别为 14.9 nM 和 12 nM。 Tarlatamab 是一种针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法，具有用于 SCLC 研究的潜力^[1]。体外：Tarlatamab（AMG-757；0-10 nM；48 小时）在体外对表达 DLL3 的 SCLC 细胞系具有强效、特异性的细胞毒活性^[1]。 随着时间的推移，Tarlatamab（0-10 nM；4-72 小时）会增加颗粒酶 B 水平和细胞毒性，在 48 小时时观察到最大信号。 T 细胞激活或炎症标志物 CD69、CD71、PD-1 和 PD-L1 (37-39) 上调^[1]。 体内：Tarlatamab（AMG-757；3 mg/kg；IP；每周一次，持续 3 周）可促进 SCLC 小鼠模型中的肿瘤消退^[1]。 Tarlatamab（IP；12 μg/kg；单剂量）的平均半衰期为 234 小时（9.8 天），平均清除率为 0.487 mL/小时/kg，稳态分布容积为 146非人类灵长类动物 (NHP) 中的 mL/kg^[1]。

体外：Tarlatamab (AMG-757; 0-10 nM; 48 小时) 在体外对表达 DLL3 的 SCLC 细胞系具有有效的特异性细胞毒活性[1]。 Tarlatamab (0-10 nM; 4-72 小时) 随时间增加颗粒酶 B 水平和细胞毒性，在 48 小时观察到最大信号。T 细胞活化或炎症标志物 CD69、CD71、PD-1 和 PD-L1 (37-39) 被上调[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Tarlatamab (AMG-757; 3 mg/kg; 腹腔给药; 每周一次; 连续三周) 在 SCLC 小鼠模型中驱动肿瘤消退[1]。 Tarlatamab (12 μg/kg; 腹腔给药; 单剂量) 在非人灵长类动物 (NHP) 的平均半衰期为 234 小时 (9.8 天)，平均清除率为 0.487 mL/hour/kg，稳态分布容积为 146 mL/kg[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

种属：Chimeric; Humanized

同型：(scFv-heavy-kappa)-(scFv-heavy-lambda)-scFc

热销产品：USP7-IN-9  | Hardwickiic acid  | Cyanine5.5 amine  | YD23  | Bavituximab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Michael J Giffin, et al. AMG 757, a Half-Life Extended, DLL3-Targeted Bispecific T-Cell Engager, Shows High Potency and Sensitivity in Preclinical Models of Small-Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2021 Mar 1;27(5):1526-1537.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。