MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

MCE 国际站：Lenvatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10981

CAS：417716-92-8

中文名称：乐伐替尼；仑伐替尼；乐法替尼

Synonyms：仑伐替尼; E7080

纯度：99.75%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。

生物活性：Lenvatinib (E7080) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、 KIT 和 RET 显示出有效的抗肿瘤活性^[1][2]。 体外乐伐替尼 (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 的 IC₅₀ 分别为 4、5.2、22 nM ) 和 VEGFR1 (Flt-1)。 Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT，IC₅₀ 分别为 51、39、46 和 100 nM^[3]。 体内：乐伐替尼 (E7080)（100 mg/kg，口服）显着抑制 mfp 处的局部肿瘤生长，并且在治疗结束时，乐伐替尼甲磺酸盐也显着抑制局部淋巴结和远处肺转移^[3]。乐伐替尼 (E7080) 以 30 和 100 mg/kg (BID, QDx21) 抑制 H146 肿瘤的生长，剂量-在 H146 异种移植模型中以 100 mg/kg 剂量依赖性方式并导致肿瘤消退。使用抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明，100 mg/kg 的乐伐替尼比抗 VEGF 抗体和 STI571 治疗更能降低微血管密度^[4]。

体外：Lenvatinib (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg，口服) 显著抑制mfp局部肿瘤生长，治疗结束时，甲磺酸Lenvatinib还显著抑制向区域淋巴结和远处肺的转移[3]。Lenvatinib (E7080) 以剂量依赖性方式在30和100 mg/kg（BID，QDx21）抑制H146肿瘤的生长，并在100 mg/kg H146异种移植模型中引起肿瘤消退。抗CD31抗体的IHC分析显示，100 mg/kg的lenvatinib比抗VEGF抗体和STI571治疗更能降低微血管密度[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：将雌性 BALB/c 裸鼠（8-12 周龄，20-25 克）饲养在洁净室条件下。将 H146 肿瘤细胞（6.5×106）皮下 (sc) 植入小鼠侧腹区域。接种 12 天后，将小鼠随机分为对照组 (n=12) 和治疗组 (n=6 或 n=5)，并将此时间点确定为第 1 天。将 Lenvatinib 和 STI571 以及 VEGF 中和抗体分别悬浮在 0.5% 甲基纤维素和盐水中，从第 1 天到第 21 天，Lenvatinib 和 STI571 每天口服两次，抗体每周口服两次。在指定日期测量并计算肿瘤体积。抗肿瘤活性显示为相对肿瘤体积（RTV=指定日期计算的肿瘤体积/第 1 天的体积）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将含有0.5% BSA的SFM中的H146（1.2×103细胞/50 μL/孔）培养于96孔板中。37°C过夜培养后，加入含有0.5% FBS和几种浓度的SCF的SFM（150 μL/孔），加入或不加入几种浓度的化合物。培养72小时后，用WST-1测量存活细胞的比例。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET

热销产品：GW 590735  | Etravirine  | Rhamnocitrin  | Cariprazine  | Isosakuranetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Kudo M, et al. Lenvatinib versus Bay 43-9006 in first-line treatment of patients with unresectable hepatocellularcarcinoma: a randomised phase 3 non-inferiority trial. Lancet. 2018 Mar 24;391(10126):1163-1173.[2]. Suyama K, et al. Lenvatinib: A Promising Molecular Targeted Agent for Multiple Cancers. Cancer Control. 2018 Jan-Dec;25(1):1073274818789361.[3]. Matsui J, et al. E7080, a novel inhibitor that targets multiple kinases, has potent antitumor activities against stem cell factor producing human small cell lung cancer H146, based on angiogenesis inhibition. Int J Cancer. 2008, 122(3), 664-671.[4]. Matsui J, et al. Multi-kinase inhibitor E7080 suppresses lymph node and lung metastases of human mammary breast tumor MDA-MB-231 via inhibition of vascular endothelial growth factor-receptor (VEGF-R) 2 and VEGF-R3 kinase. Clin Cancer Res. 2008, 14(17),545.

品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。