01专题介绍

Imatinib (Glivec or Gleevec): Commemorative Topic in Honor of Dr Jürg Zimmermann on the Occasion of His 70th Anniversary

“伊马替尼”纪念专题——献礼Jürg Zimmermann 博士七十华诞

本专题旨在庆祝Jürg Zimmermann博士的七十岁生日，并致敬其为肿瘤学靶向药物治疗演进所作出的开创性贡献以及产生的深远影响。伊马替尼的研发标志着现代药理学的一个转折点，它有力地证明了经过合理设计的小分子药物能够精准调控驱动疾病进展的蛋白质，并产生显著的临床疗效。基于这一视角，本专题诚邀各类稿件，探讨在过去二十年间，基于结构的药物设计、激酶抑制以及分子靶向治疗取得了哪些进展，以及这些基础性成果如何助力下一代治疗药物的开发。

• 专题关键词 

靶向治疗；药物设计；药物发现；激酶抑制剂；抗肿瘤药物；药物化学；大环化合物；超分子化学

了解专题详情：https://www.mdpi.com/topics/4K6C4F07VB

02学术编辑团队

该专题现有四位学术编辑，他们分别来自意大利热那亚圣马丁医院——国家科研与诊疗研究院、 山东大学和卡拉布里亚大学。

Camillo Rosano 教授（意大利热那亚圣马丁医院——国家科研与诊疗研究院）

研究领域：酶抑制剂；药物设计；药物传递；肿瘤学

刘新泳 教授（山东大学）

研究领域：药物化学；人工智能辅助药物设计；虚拟筛选；靶标结构生物学；药物合成；成药性评价；抗病毒药物

Jessica Ceramella 博士（卡拉布里亚大学）

研究领域：药物化学；药物设计；抗癌药物；抗氧化活性

Kateryna Tkachenko 博士（意大利热那亚圣马丁医院——国家科研与诊疗研究院）

研究领域：代谢组学；蛋白质组学；药代动力学；生物标志物

03精选文章

Advances in Targeting BCR-ABLT315I Mutation with Imatinib Derivatives and Hybrid Anti-Leukemic Molecules  

利用伊马替尼衍生物及杂合抗白血病分子靶向BCR-ABLT315I 突变的研究进展

Aleksandra Tuzikiewicz, Wiktoria Wawrzyniak, Andrzej Kutner and Teresa Żołek

https://www.mdpi.com/1420-3049/31/2/341

伊马替尼耐药性仍然是治疗上的一大挑战，其主要原因是 BCR-ABL 激酶结构域内的点突变，其中 T315I 突变是最具临床意义的障碍。普纳替尼能有效抑制这种突变体，但随着剂量增加而产生损伤心血管的严重副作用，所以科学家们正在努力研发更安全、靶向性更强的新一代药物。近期研究表明，氨基嘧啶衍生物及其噻吩并嘧啶、噁二唑和吡嗪类化合物的衍生物，这些化合物对 BCR-ABLT315I 的活性有所提高。此外，苯并噻唑-吡啶甲酰胺杂合物也取得了进一步进展，这些杂合物包含一个脲基药效团，通过铰链区取代与苯基连接增强了其效力。同时，对双机制抑制剂 (包括 Aurora 和 p38 激酶调节剂) 的研究也为克服耐药性提供了更多机会。本文综述了靶向 BCR-ABLT315I 突变的小分子药物在设计、优化和生物学评价方面的最新进展。

04相关期刊

Molecules 、Chemistry 、Cancers 、  IJMS 、  Pharmaceuticals 、Pharmaceutics 

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