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生物资源天然产物药物研发的传承途径:从“地斯波宁”到“地奥心血康”
杨顺楷 四川 成都
1969年,笔者所在生物研究所参与了省里组织在蓉数个科研院所合作,开展植物薯蓣资源调查工作,为我国发展甾体激素药物半合成基本原料—薯蓣皂素提供可靠的资源信息。为此,部分老科学研究人员较为系统地进行了文献调查,从化学文摘CA得知,其中涉及有前苏联有关研究所在50-60年代,开展了对高加索薯蓣植物资源調查,以及开发薯蓣根茎醇水提取物,作为抗动脉粥样硬化的心血管疾病患者的治疗或预防药剂。为此发表的11篇原始研究论文,均以俄文全文发表。
到了1972年,我所一个课题组基于此信息,决定开展如前苏联开发高加索薯蓣资源,用于治疗或预防冠心病的天然产物药剂,因为我省具有与高加索薯蓣相同拉丁学名的穿龙薯蓣野生植物资源。个人义务参与了数篇俄文原始专业文献的翻译工作,如全苏药物与芳香族植物研究所论文:“地斯波宁”——治疗动脉粥样硬化患者的新药,苏联医药工业杂志,1961,7:43-48。
依据全苏药物化学研究所的论文报道,利用高加索薯蓣根茎的植物化学醇水提取工艺,表明在浸题液中含有甾体皂苷物质,该植物根茎就是该天然产物药物制剂的初始原料。得到的粉末产物呈现浅黄或奶油色的无定形粉末。经过干燥了的微小粉尘具有对鼻黏膜有刺激作用。样品易溶于水,在振荡情况下该水溶液形成稳定的泡沫,导致引起红血球溶解;溶血指数2000,样品经检验有甾体化合物的利别尔曼反应;产物的收得率8-10%。该制剂称为“地斯波宁”,皂苷含量30-40%
利用猫进行动物实验性动脉硬化的药理学研究,结果表明制剂有微量毒性;血压由150-160毫米汞柱下降到116-120毫米汞柱
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