科学网—AbMole的博文

AbMole小讲堂丨UK-5099在肿瘤和线粒体研究中的实验指南

王开来 2026-1-27 14:28

UK-5099（AbMole，M7455）是一种线粒体丙酮酸载体（MPC）抑制剂，通过阻断丙酮酸进入线粒体并抑制细胞有氧代谢，从而影响细胞的能量代谢途径。UK-5099具有抑制肿瘤生长的能力，在非小细胞肺癌（NSCLC）和乳腺癌等多种模型中均有活性。UK-5099在乳腺癌细胞（4T1）中以10 μM浓度处理24小时后显著降低细胞的氧消耗率（OCR） ...

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AbMole丨FCCP：破坏质子梯度调节细胞行为抑制细胞迁移和代谢

王开来 2026-1-26 11:43

FCCP（Carbonyl cyanide-4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone，AbMole，M9051）是一种经典的线粒体氧化磷酸化解偶联剂，通过破坏线粒体内膜质子梯度抑制ATP合成，同时显著增强耗氧量。其作用机理涉及直接穿透线粒体内膜，转运质子（H⁺）以消除电化学梯度，导致电子传递链（ETC）持续运转但无法生成ATP 。研究显示， ...

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AbMole丨BAM15：线粒体解偶联剂的免疫调控和代谢研究的多重应用

王开来 2026-1-26 11:19

BAM15（AbMole，M8653）是一种新型合成的线粒体解偶联剂，可破坏电子传递链与ATP合成之间的质子梯度。其作用原理如下：BAM15具有离子载体的特性，可在双层脂膜中诱导质子传导，导致跨线粒体内膜的质子梯度消失，增加活性氧积累，并抑制细胞增殖和迁移。上述效应已在人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和小鼠乳腺癌细胞系EO771中得 ...

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AbMole小讲堂丨Mitoquinone（MitoQ）：线粒体靶向抗氧化剂的作用机制，及其在细胞和动物模型上的科研应用

王开来 2026-1-23 16:58

Mitoquinone （ MitoQ ， AbMole ， M9068 ）是一种线粒体靶向的抗氧化剂，它由三苯基膦（ TPP ）阳离子与泛醌（辅酶 Q10 ）两个部分组成，可特异性富集于线粒体基质中，直接中和线粒体活性氧（ mtROS ），从而调控氧化应激与相应的细胞功能。其作用机制主要包括：（ 1 ）通过氧化还原循环（ MitoQ/MitoQH ...

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AbMole小讲堂丨Amphotericin B：靶向细胞膜的多效抗生素，在抗感染、抗肿瘤与免疫激活中的科研应用

王开来 2026-1-23 16:30

Amphotericin B（AMB，两性霉素B）是一种大环多烯类抗生素，其能够与细胞膜中的特定甾醇结合，导致膜通透性改变、离子泄漏，最终引发细胞功能紊乱。在抗菌方面，Amphotericin B通过上述结合，破坏真菌膜完整性并发挥抗真菌作用。此外，Amphotericin B（AbMole，M5415）在HT-29人结肠腺癌细胞和正常结肠上皮细胞中能通过 ...

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AbMole丨GSK690693：pan-Akt抑制剂在肿瘤和神经研究中的科研应用

王开来 2026-1-22 16:23

GSK690693是一种ATP竞争性的泛Akt（pan-Akt）激酶抑制剂，通过特异性阻断Akt信号轴发挥调控作用。GSK690693在胰腺癌来源异种移植（PDX）小鼠模型中，可使肿瘤体积减少至盐水对照组的61%，并通过干扰Akt通路实现衰老-凋亡信号的转换，显著改善耐药性。GSK690693在结肠癌的研究中，与Irinotecan (CPT-11)联用可降低EVI1高表 ...

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AbMole丨SR-717：非核苷酸STING激动剂及其研究应用

王开来 2026-1-22 15:37

SR-717（AbMole，M9923）是一种非核苷酸类小分子STING激动剂，它作为环鸟苷酸-腺苷酸（cGAMP）的模拟物，诱导STING蛋白形成“闭合”构象，从而激活下游信号通路。在分子水平上，SR-717（ CAS No.：2375421-09-1）显著增强了STING通路的磷酸化，包括TANK结合激酶1（TBK1）、干扰素调节因子3（IRF3）和STAT3的磷酸化，并促 ...

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AbMole丨MSA-2：非核苷酸类STING激动剂，重塑肿瘤免疫微环境

王开来 2026-1-21 15:21

MSA-2（AbMole，M10459）是一种非核苷酸类STING（干扰素基因刺激因子）激动剂，通过激活先天免疫通路发挥研究作用。MSA-2在溶液中以单体-二聚体动态平衡存在，但仅二聚体形式能与STING蛋白结合并触发下游信号传导，诱导干扰素-β（IFN-β）和促炎因子（如IL-6、TNF-α）的表达。这一过程依赖于STING-TBK1-IRF3/NF-κB信号 ...

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AbMole小讲堂丨C-176：可透过血脑屏障的STING抑制剂与抗炎剂

王开来 2026-1-20 15:33

C-176（AbMole，M9893）是一种具血脑屏障渗透性的STING抑制剂，能够选择性抑制STING通路的激活，从而发挥广泛的抗炎作用。C-176可通过抑制STING信号传导，减少下游炎症因子（如IL-1β、iNOS、IL-6、TNF-α、MCP-1和NLRP3炎症小体）的产生，并调控免疫细胞极化。在细胞模型中，C-176（CAS No.：314054-00-7）显著抑制了脂 ...

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AbMole丨H-151：高效STING拮抗剂抑制细胞和动物模型中的炎症反应

王开来 2026-1-20 14:12

H-151（AbMole，M10126）是一种高效的STING信号通路拮抗剂，它通过抑制STING的棕榈酰化（palmitoylation）阻断其下游信号传导。研究显示，H-151在多种细胞和动物模型中表现出显著的STING抑制活性。在细胞实验中，H-151可显著抑制单核细胞系THP-1中由2',3'-cGAMP诱导的干扰素调节因子（IRFs）的表达，其半数抑制浓 ...

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