博文
- 针对谷氨酰胺运输体的小分子抑制剂 | MedChemExpress
- 精准癌症治疗手段 在运输体水平靶向谷氨酰胺代谢 ACST2 蛋白是谷氨酰胺进入癌细胞的主要转运蛋白。在肺癌、乳腺癌、结肠癌等癌症中，ACST2 蛋白水平的上调与患者存活率有关。当抑制 ACST2 基因表达时，会显著抑制癌细胞生长。ASCT2 水平升高与多种癌症的生存率降低有关，而使癌细胞ACST2 基因沉默的遗传研究具有 ...
- 调节自噬的小分子化合物 | MedChemExpress
- 自噬? 生物体需要通过不断合成和降解物质来维持自身的内稳态（Homeostasis）。细胞内物质的降解主要通过两种途径进行：泛素化蛋白酶体途径（Ubiquitin-proteasome system, UPS）和自噬溶酶体途径（Autophagy-lysosome pathway, ALP），后者即是我们耳熟能详的自噬（Autophagy）。自噬是细胞利用溶酶体将自身 ...
- 《Nature》STING 与 cGAMP 结合导致 TBK1 激酶募集和活化 | MedChemExpress
- 来自细菌或病毒的核酸在受感染的细胞中会产生强效的免疫反应，而病原体衍生核酸的检测是宿主感知感染并启动保护性免疫反应的核心策略。 cGAS (Cyclic GMP-AMP synthase) 是一种双链 DNA 传感器，可催化 cGAMP （ cyclic GMP-AMP ）的合成。 cGAMP ，刺激通过 STING- ...
- 小分子化合物在肿瘤免疫中的应用 | MedChemExpress
- 肿瘤免疫逃逸机制 正常生理状态下，免疫系统具有识别“自己”和“异己”抗原的能力。在识别了异己的抗原或病原体之后，经过一系列的反应步骤，免疫系统会被激活，执行杀伤病原体的作用。在肿瘤的发生发展过程中，会逐渐累积众多突变。理论上，这些不同的突变会编码众多不同的抗原，使得产生突变的肿瘤细胞被免疫系统识 ...
- 线粒体 ClpP 介导的蛋白水解作用可选择性诱导癌细胞死亡 | MedChemExpress
- 图1. 本篇文章的几大亮点 首先，研究人员利用基因工程的方法，在人 ClpP 上建造了一个有持续活性地点突变（Y118A）。基于 OCL-AML3 和 Z138 肿瘤细胞系，研究人员研究 Y118A 点突变对于肿瘤细胞的影响。研究发现，Y118A 点突变对肿瘤细胞的凋亡呈浓度依赖性。将含有点突变 Y118A （四环素-诱导的）的 Z1 ...
- RORγ 反向激动剂-XY101 小分子化合物 | MedChemExpress
- 早在 2016 年，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永教授团队就曾与加州大学戴维斯分校的陈宏武教授合作，首次发现核激素受体 RORγ 是作用于雄激素受体 AR 上游的关键驱动因子，直接调控雄激素受体 AR 的表达。 因此，RORγ 成为前列腺癌治疗的新靶标。 2019 年 4 月 9 日，许永教授课题组发现新型 RORγ 受 ...
- 小胶质细胞仅仅是神经系统内的“配角”？| MedChemExpress
- 大脑中存在着数量众多的神经胶质细胞，约占人类大脑细胞的 90%；不同类型的胶质细胞在起源、组成、形态和解剖学上都是不同的，而且它们发挥着不同的功能。 图 1. 中枢神经系统的四种神经细胞 小胶质细胞与 AD 疾病进程 小胶质细胞是一类来源于卵黄囊的特化的巨噬细胞， ...
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