博文
- USP7小分子抑制剂——抑癌蛋白新助手 | MedChemExpress
- 转录因子 p53 蛋白是一种重要的抑癌蛋白，它能维持细胞的基因组稳定、防止基因突变，从而抑制肿瘤的发生。但在近50%的人类癌症细胞中，p53 蛋白会因基因突变、异常降解等各种原因无法履行职责。而鼠双微粒体 MDM2 是 p53 的主要负调控因子之一，可通过多条途径抑制 p53 活性，其与 p53 蛋白结合从而介导 p53 蛋白泛 ...
- 小分子CDK9抑制剂 | MedChemExpress
- 细胞周期依赖蛋白激酶 (CDKs) 是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，和细胞周期蛋白 (cyclin) 协同发挥作用。CDKs 抑制剂按作用机制可分为两类：控制细胞周期和控制细胞转录。CDK9 属于丝氨酸类激酶，主要在转录延伸的调控中发挥作用，而不影响细胞周期过程。CDK9 抑制剂可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P ...
- Wnt (wingless) / β-catenin通路中的小分子抑制剂 | MedChemExpress
- Wnt (wingless) / β-catenin 通路是一条在生物进化中极为保守的信号通路，在细胞的生长分化、组织器官形成以及成体干细胞的维持等方面都起着重要作用，是机体生长发育的重要信号通路之一。在哺乳动物细胞中，Wnt/β-catenin 通路通过一系列胞质蛋白相互作用，使 β-catenin 蛋白在胞质内累积，进而入核传递生长 ...
- 新型靶向RAS突变的共价抑制剂 | MedChemExpress
- RAS (Rat Sarcoma)是一个 GDP/GTP 结合定位于膜内侧的蛋白，其与 GDP 结合是非活化状态，与GTP结合是活化状态。由 RAS-GDP 到 RAS-GTP 的转化需要 GEF(鸟苷酸交换因子)的作用，从 RAS-GTP 到 RAS-GDP 需要 GAP (GTP酶激活蛋白)的作用。该基因家族有三个成员，分别是 HRAS，KRAS，NRAS。研究表明20-30%的肿瘤患者都 ...
- 抗真菌新策略：抑制线粒体磷酸盐转运 | MedChemExpress
- 线粒体磷酸盐载体 (PiC) 属于线粒体载体家族中的一员，位于线粒体内膜上，PiC 的主要作用是把胞浆中的磷酸 (Pi) 转运到线粒体基质中，促进 ADP 氧化磷酸化为 ATP，使线粒体氧化磷酸化顺利进行。当参与线粒体功能调节的分子受抑制或改变时，会导致细胞的凋亡或者坏死。 由于人与真菌之间的复杂且密切的关系，有效的 ...
- 首款获FDA批准的GPCR导向抗体 | MedChemExpress
- 今年五月中旬，FDA 首次批准了来自安进 (Amgen) 的产品 Erenumab 用于预防偏头痛，成为第一个且唯一一个被批准靶向降钙素基因相关肽（CGRP）受体的全人源单克隆抗体。 近年的研究发现，偏头痛是一种神经性疾病，患者大脑中感知痛觉的神经网络会被异常激活，导致头痛，而 CGRP 是产生痛觉的物质之一。CGRP 在全身 ...
- FABP4 抑制剂-糖尿病潜在靶标 | MedChemExpress
- 慢性代谢性疾病（肥胖，糖尿病，动脉粥样硬化，脂肪肝等）已经成为威胁人类健康的重要因素之一。尤其是全球糖尿病患者人数持续增长，国际糖尿病联盟预测2017年全球糖尿病的患病人群已达到4.25亿人，预计到2045年将达到6.29亿人。其中2型糖尿病占90%以上，严重危害人类健康，影响患者生活质量。目前临床上糖尿病的治疗仍主 ...
- 靶向甲状腺癌治疗的4种小分子药物 | MedChemExpress
- 近年来， 甲状腺癌是发病率增长最快的实体恶性肿瘤 。由于 化疗对于 甲状腺癌的治疗作用不佳，分子靶向治疗现已成为甲状腺癌治疗中最令人关注的领域。目前 FDA 已经批注了四种用于甲状腺癌治疗的靶向治疗药物,包括 卡博替尼 ， 乐伐替尼 ， 索拉非尼 以及 凡德替尼 。 表1. 四种用于甲状 ...
- 小分子化合物曲贝替定与艾日布林的合成之路 | MedChemExpress
- 说到海洋，小伙伴们知道，马里亚纳海沟嚒？它可是已知世界上最深的海沟，其在海平面以下的深度已远远超过珠穆朗玛峰的高度呢！ 看来无所不能的 MCE，不仅能登上全合成的“世界最高峰”，更能深入全合成的“海洋最深处”啊！ 海洋的特殊环境，造就了海洋生物与陆地生物的显著不同。随着科学家们的不断研究发现 ...
- M525-针对混合谱系白血病（MLL）的新型抑制剂 | MedChemExpress
- 混合谱系白血病 (Mixed Lineage Leukemia，MLL), 因其具有化疗效果差、易复发、预后生存期短等特点，引起了科学家们的广泛关注。Chowdhury T 等 ，研究发现 MLL 基因重排与 79% 的婴幼儿白血病发生相关。成年人中，因 MLL 基因重排导致的 急性髓系白血病(AML) 中的发生率约为 10％。如此 ...
