博文
- 凭什么说肿瘤类器官是“试药替身”？- MedChemExpress
- 近几十年，我们对癌症发生的认知有了很大地提升。尽管在某些癌症的治疗中取得了重大进展，但它仍然是一个主要的全球健康问题。从实验室到临床的转化是开发新的癌症治疗方案的主要障碍之一。尽管在基于传统临床前模型 (包括细胞培养、细胞系或患者来源的异种移植模型、小鼠或非小鼠动物模型) 的靶点验证和药物优化方面 ...
- 引人关注的核酸产业园 | mRNA 疫苗究竟是？- MedChemExpress
- 何为核酸药物？ 核酸是核苷酸聚合成的生物大分子化合物(可分为脱氧核糖核酸 DNA 和核糖核酸 RNA)，是生命的最基本物质之一。以 DNA 或者 RNA 为载体或靶向目标的药物称为核酸药物。 目前所有成药的靶点中，蛋白质为药物靶点的主要类型，蛋白的立体结构为小分子药物提供了结合位点，但因为蛋白质结构的复杂性，仍 ...
- 当坏死性凋亡碰撞肿瘤免疫 | MedChemExpress
- 什么是坏死性凋亡 细胞死亡可分为两种模式：调节性细胞死亡 (RCD) 和意外细胞死亡 ( ACD ) 。具有代表性的 RCD 是细胞凋亡，细胞凋亡 (apoptosis) 是指为维持内环境稳定，由基因控制的细胞自主的有序的死亡 (见推文: 细胞凋亡——如何检测？速戳! ) ，相反，非生理刺激，如物理、机械和化学应力等外界因素诱 ...
- 外泌体介绍 - MedChemExpress
- 走近外泌体 此前，小 M 已经给大家介绍过外泌体了，它是 由细胞分泌的包含 RNA 和蛋白质的小囊泡，广泛存在于血液、唾液、尿液及乳汁等体液中，具有细胞信使功能，参与细胞通讯。 图 1. 细胞外囊泡分类 外泌体是 目前为止定义最为明确的细胞外囊泡 (Extracellular Vesicles, EVs)，其生成过 ...
- Cell 重磅丨不依赖泛素蛋白酶降解途径的新型 PROTAC - MCE
- 上述分子的体现了降解剂的结构与应用类型的丰富性，但降解剂类分子的合理设计与不断优化以及活性检测仍有很长的路要走。 “钟” 模型与协同效应 前文我们已经介绍过， PROTAC 分子的设计之初， 靶蛋白配体、E3 连接酶配体和两者中间的 连接子 三者应该分别考量。 在 PROTAC 介导的蛋白降解途 ...
- 2022 上半年 FDA 小分子药物盘点 - MedChemExpress
- 表 1：FDA 上半年批准小分子 Daridorexant (Quviviq™) Daridorexant (Quviviq™) 于 2022 年 1 月 7 日正式被 FDA 批准，用于以睡眠开始和/或睡眠维持困难的失眠症。 OX1 和 OX2 (食欲素受体) 是一种 G 蛋白偶联受体，在大脑中广泛表达。食欲素是由下丘脑自 ...
- 新型抗肿瘤分子 | MedChemExpress
- FT-1518 Cat. No.: HY-107363 CAS No.: 1313026-58-2 新一代的“选择性”mTOR 抑制剂，可同时阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号，提高了疗效和安全性，同时增加这些抗癌药物的治疗潜力。 FT-1518 是一种纳摩尔有效的选择性 mTOR 抑制剂。FT-1518 不仅表现出较高的口服生物利用度，而且表现 ...
- 亲脂性细胞膜染料： DiO, Dil, DiR, Did - MedChemExpress
- Di 属于长链二烷基碳菁类染料，因其独特的结构使其具有极强亲脂性，可与脂溶性生物结构结合，在一定浓度下，可以对细胞膜进行完全染色。Di 染料被激发后具有很高的淬灭系数和激发态寿命，在细胞与组织定位示踪中起到了极大作用。 常见 Di 染料 常见的 Di 染料包括 DiO、DiI、DiD、DiR，在被激发后形成不同颜 ...
- 抗肿瘤靶向药物丨小分子化合物 or 单克隆抗体？- MedChemExpress
- 癌症是人类最常见的死亡原因之一。癌症的主要特征是细胞不受控制和侵入性生长，这些细胞可能在转移的过程中通过血液和淋巴管扩散到身体的其他部位。靶向治疗是一种旨在干扰肿瘤生长或进展中起关键作用的特定靶蛋白的治疗手段。与传统化疗药物相比，靶向药物可特异性靶向癌细胞，且不影响正常细胞，具有高效、低毒的特点。 ...
- 新的天花？高通量如何加速抗猴痘病毒化合物筛选 | MedChemExpress
- 猴痘是一种病毒性人畜共患病，是由于感染猴痘病毒 (Monkeypox virus) 而致，近期猴痘病毒在非洲及以外多个国家出现，且数量还在增加，并出现了人际传播，备受科学家关注。 猴痘病毒属于痘病毒科—脊椎动物痘病毒亚科下的一个属，被称为 正痘病毒属 。正痘病毒属包括多种不同类别的病毒，我们比较熟知的天花病毒就是其 ...
