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抗新冠病毒口服药获批上市:效果和应用前景

已有 1882 次阅读 2021-11-14 12:06 |个人分类:科学普及|系统分类:科普集锦

抗新冠病毒口服药获批上市:效果和应用前景

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新冠病毒疫情暴发后,已经以历史上空前的速度迅速开发了多种有效的疫苗,为控制COVID-19(新冠肺炎)大流行做出了重大贡献。而全球在抗病毒药物的开发方面也几乎是同时开始发力,拚死命加速进行研究,但在疫情暴发后的相当长一段时间里,新冠病毒药物的开发方面收效甚微。主要是借用原本用于治疗其他病毒病少数几种药物,尝试它们是否对新冠病毒也有作用,结果却常常让人失望。随着靶向病毒RNA聚合酶的药物莫纳皮拉韦(Molnupiravir)靶向病毒蛋白酶的药物帕罗维德(Paxlovid)在近期获得批准(见参考资料),这种情况似乎即将改变。

莫纳皮拉韦(Molnupiravir)是一种口服核苷类似物N4 -羟基胞苷(NHC)pro-drug。后者是一种核苷类似物,由病毒依赖RNARNA聚合酶合并到RNA中。一旦加入RNA, NHCRNA聚合酶识别为CU。因此,许多突变被引入到病毒基因组中,引起致命的突变和传染性的抑制。NHC已被证明可以阻止SARS-CoV-2在雪貂中的传播。

775COVID-19患者进行的3期临床试验的中期结果显示,与安慰剂相比,该药物使轻至中度COVID-19患者的住院或死亡减少了约50%;到29时,有7.3%接受莫纳皮拉韦(Molnupiravir)治疗的患者在住院或死亡(28/385),而安慰剂治疗的患者住院或死亡的占14.1%(53/377)事实上直到29天,接受莫纳皮拉韦(Molnupiravir)的患者中没有死亡报告,而接受安慰剂的患者中8人死亡。该试验要求参加试验的所有患者在分配到对照组或药物组5天内出现症状并经实验室确诊COVID-19(新冠肺炎)。患者来自多个国家,包括那些原来就有不良疾病危险因素的人。默克公司预计将在2021年生产1,000万剂该药物,并已提交了紧急使用授权(EUA)申请。

帕罗维德PaxlovidSARS-CoV-2的主要蛋白酶3CL抑制剂,这是一种必需的病毒酶,将前体蛋白加工成具有功能产品需要。这种药物通过与蛋白酶的活性部位结合起作用。这种抑制剂已经成功开发,并被批准用于治疗艾滋病和丙型肝炎。帕罗维德Paxlovid在细胞培养和病毒感染小鼠中口服时可抑制病毒繁殖。一项包含4名参与者的I临床试验显示,该药物是安全的,耐受性良好,达到了在细胞培养中抑制繁殖所需的水平。

帕罗维德Paxlovid2/3期随机、安慰剂对照研究的中期分析表明,该药物可降低89%的住院或死亡风险。本研究纳入了有严重疾病风险的非住院COVID-19患者。患者在症状出现3天内给予帕罗维德Paxlovid治疗。在接受药物治疗的患者中,28时总共有3/389(0.8%)住院,而安慰剂组的住院人数为27/385(7%),其中7人死亡。在症状出现后5天内治疗的一组患者也获得了类似的结果。辉瑞计划以上述结果为基础,提交紧急使用授权(EUA)申请。

原本用于治疗其他病毒病的药物,此前经尝试针对SARS-CoV-2唯一有疗效的抗病毒药物是瑞德西韦(remdesivir,该药的给药途径是必须通过静脉注射,因此其广泛使用受到很大限制。由于莫纳皮拉韦Molnupiravir帕罗维德Paxlovid可口服给药,所以这两种药应该对新冠病毒大流行有更大的影响,特别是对那些拒绝接种疫苗的人。如果这些药物在大流行之前就能得到--这本来是有可能的,此次的新冠病毒大流行本来可能在很大程度上得到预防(参看相关博文:《人类应当从新冠病毒大流行中汲取的惨痛教训(更新版)2020-8-16》)

参考资料:

MerckNews Releases Merck and Ridgeback’s Investigational Oral Antiviral Molnupiravir Reduced the Risk of Hospitalization or Death by Approximately 50 Percent Compared to Placebo for Patients with Mild or Moderate COVID-19 in Positive Interim Analysis of Phase 3 Study默克公司Ridgeback公司口服抗病毒药物Molnupiravir3期研究的中期阳性分析中,与安慰剂相比,对轻或中度COVID-19患者的住院或死亡风险降低了约50%),October 1, 2021 6:00 am ET https://www.merck.com/media/news/

PFIZERPRESS ReleasesPFIZER’S NOVEL COVID-19 ORAL ANTIVIRAL TREATMENT CANDIDATE REDUCED RISK OF HOSPITALIZATION OR DEATH BY 89% IN INTERIM ANALYSIS OF PHASE 2/3 EPIC-HR STUDY(在2/3EPIC-HR研究的中期分析中,辉瑞新型COVID-19口服抗病毒候选药物降低了89%的住院或死亡风险),Friday, November 05, 2021 - 06:45amhttps://www.pfizer.com/news  

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1 郑永军

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