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一种有效的BET bromodomain抑制剂: 陈达 2015-12-30 17:07; RVX-208 是一种有效的 BET bromodomain 抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中 IC50 为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加ap ...; 4431 次阅读|没有评论

GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂: 陈达 2015-12-30 17:04; GW2580 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于 c-FMS 时， IC50 为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤 ...; 3095 次阅读|没有评论

选择性的HDAC抑制剂-MC1568: 陈达 2015-12-29 10:49; MC1568 是一种选择性的 HDAC 抑制剂，作用于玉米HD1-A，无细胞试验中 IC50 为100 nM，作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂，IC50为220 nM，且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HD ...; 2513 次阅读|没有评论

一种新型有效的B-RafV600E抑制剂: 陈达 2015-12-29 10:45; Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 是一种新型有效的 B-Raf V600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为31 nM。 PLX4032抑制B-RAF V600E , C-RAF, 和野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 ...; 2662 次阅读|没有评论

HDAC抑制剂-Trichostatin A (TSA): 陈达 2015-12-28 16:50; http://www.selleck.cn/products/Trichostatin-A.html Trichostatin A (TSA)是一种 HDAC 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为1.8 nM左右。 Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为 ...; 4457 次阅读|没有评论

一种有效的CDK1/2/9抑制剂-AZD5438: 陈达 2015-12-28 16:44; AZD5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱，对GSK3β也有抑制作用。 AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑 ...; 2232 次阅读|没有评论

选择性的SIRT1激活剂-SRT1720: 陈达 2015-12-25 10:50; SRT1720 抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处 ...; 4244 次阅读|没有评论

二代FLT3抑制剂-Quizartinib (AC220): 陈达 2015-12-25 10:35; Quizartinib (AC220) 是一种二代 FLT3 抑制剂，作用于 Flt3(ITD/WT) ，在MV4-11和 RS4;11细胞中 IC50 分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Phase 3。 AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂，可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC22 ...; 2770 次阅读|没有评论

一种高度选择性的Aurora B抑制剂-Barasertib (AZD1152-HQPA): 陈达 2015-12-23 14:19; Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包 ...; 2622 次阅读|没有评论

一种有效的Syk抑制剂-R406 (free base): 陈达 2015-12-23 14:03; R406 (free base) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 1。 R406是ATP竞争性Syk抑制剂，K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路，EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多 ...; 3028 次阅读|没有评论

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