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AZD5363抑制剂的特性介绍: 陈达 2016-1-7 11:37; AZD5363 有效抑制 Akt (Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中 IC50 为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。 AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑 ...; 2220 次阅读|没有评论

AT7867抑制剂的推荐实验用量的研究: 陈达 2016-1-7 11:33; AT7867 是一种有效的，ATP竞争性的 Akt1/2/3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA，IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时，K ...; 1981 次阅读|没有评论

A-769662体外和体内研究进展: 陈达 2016-1-6 11:28; A-769662 是一种有效的，可逆的 AMPK 激活剂，在无细胞试验中 EC50 为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。 A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的 ...; 2384 次阅读|没有评论

趋化因子受体拮抗剂，Plerixafor (AMD3100): 陈达 2016-1-6 11:22; Plerixafor (AMD3100) 是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和 CXCL12 介导的趋化性，无细胞试验中 IC50 分别为44 nM和5.7 nM。 Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。 Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50 为651 nM。Pleri ...; 3919 次阅读|没有评论

一种抗癌药，CI994 (Tacedinaline): 陈达 2016-1-5 14:28; CI994 (Tacedinaline) 是一种抗癌药，抑制 HDAC1 ，无细胞试验中 IC50 为0.57 μM，并引起细胞周期停滞在G1期。Phase 3。 A-549和LX-1细胞中，CI-994( 160 mM)表现出抑制细胞生长的作用，伴随G0/G1期增加，S期减少，且细胞凋亡增加。 CI-994抑制L ...; 2507 次阅读|没有评论

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂: 陈达 2016-1-5 14:24; SGC-CBP30是强效的 CREBBP/EP300 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为21 nM 和 38 nM。作为一个CREBBP/ EP300-选择性化学探针，SGC-CBP30在U2OS细胞和HeLa 细胞中显示中度的细胞毒性。参考文献 Structural Genomics Consortium; 3396 次阅读|没有评论

TSU-68 ，能有效作用于PDGFR自磷酸化: 陈达 2016-1-4 10:46; TSU-68 (SU6668, Orantinib) 有效作用于 PDGFR 自磷酸化，无细胞试验中 K i 为8 nM，也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化，对IGF-1R，Met， Src，Lck，Zap70，Abl和CDK2几乎没有抑制活性；对EGFR没有抑制作用。Phase 3。 TSU-68是ATP竞争性抑制剂, 作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FG ...; 2423 次阅读|没有评论

不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂-Rociletinib: 陈达 2016-1-4 10:43; Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFR L858R/T790M 和EGFR WT ， K i 分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在 ...; 2555 次阅读|没有评论

ZSTK474抑制I型PI3K亚型: 陈达 2015-12-31 10:31; ZSTK474抑制I型 PI3K 亚型，在无细胞试验中 IC50 为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 ZSTK474 在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%，而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β，-γ，和 -δ活性，IC50 分别为17 nM，5 ...; 2259 次阅读|没有评论

GW788388是一种有效的，选择性ALK5抑制剂: 陈达 2015-12-31 10:29; GW788388 是一种有效的，选择性 ALK5 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为18 nM，也抑制 TGF-β II型受体和activin II型受体活性，但不抑制BMP II型受体。 GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性，IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体，但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受 ...; 2930 次阅读|没有评论

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