博文
- Bicalutamide 和Enzalutamide联用治疗前列腺肿瘤进入二期临床
- Bicalutamide 是一种 androgen receptor (AR) 拮抗剂，在LNCaP/AR(cs)细胞系中 IC50 为0.16 μM。 Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变，刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下，Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞，改变基因表达，与其记录的良好激活 ...
- 竞争性androgen receptor抑制剂-ARN-509的概述
- ARN-509 是一种选择性的，竞争性 androgen receptor 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为16 nM，对前列腺癌的治疗有效。Phase 3。 在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 ( 10 μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 ( 10 μM ...
- WZ4003抑制剂推荐实验使用方法
- WZ4003 是高特异性的 NUAK kinase 抑制剂，细胞试验中作用于NUAK1和NUAK2的 IC50 分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有显著抑制作用。 在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445 ...
- 双胍类的抗糖尿病药Phenformin HCl活性研究
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- Phenformin HCl 是一种Phenformin的盐酸盐，是一种双胍类的抗糖尿病药。 Phenformin刺激AMPKalpha1和AMPKalpha2的磷酸化和激活，而不改变LKB1基因的活性。 在离体心脏中，Phenformin增加AMPK活性和磷酸化，增加AMPK活性和增加细胞内 相关。 Phenformin比metformin有效50 ...
- 一种有效的，可逆的AMPK激活剂-A-769662
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- A-769662 部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s ...
- TAE684 (NVP-TAE684)抑制剂生物活性及用法
- TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。 NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM ...
- Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂
- Alectinib (CH5424802) 是一种有效的 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。 CH5424802作用于ALK 为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4 nM。CH5424802对ALK 和L1196M 具有强大的抑制效果，K i 分别为0.83 和1.56 ...
- DNA synthesis抑制剂-Triciribine
- Triciribine 是一种 DNA synthesis 抑制剂，也抑制PC3细胞系中的 Akt 和CEM-SS，H9，H9IIIB，U1细胞中的 HIV-1 ， IC50 分别为130 nM和20 nM；对PI3K/PDK1没有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的细胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。 Triciribine是一种 DNA ...
- Perifosine生物活性及推荐用法
- Perifosine (KRX-0401) 是一种新型的 Akt 抑制剂，在MM.1S细胞中 IC50 为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。 Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。 Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和 ...
- CCT128930生物活性及推荐用量
- CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 Akt2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。 CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤 ...
