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Flavopiridol (Alvocidib)抑制剂的体内与体外研究进展: 陈达 2016-2-24 15:21; Flavopiridol (Alvocidib) 与 ATP 竞争性抑制 CDKs ，包括 CDK1 ， CDK2 ， CDK4 和 CDK6 ， IC50 约为 40nM 。作用于 CDK1 ， 2 ， 4 ， 6 比作用于 CDK7 选择性强 7.5 倍。 Flavopiridol 最初被发现能抑制 EGFR 和 PKA 。 Phase 1/2 。 & ...; 4921 次阅读|没有评论

Nilotinib (AMN-107)抑制剂的生物学特性研究: 陈达 2016-2-16 09:59; Nilotinib (AMN-107) 是一种 Bcr-Abl 抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中 IC50 低于30 nM Nilotinib 作用于激活的HSCs，抑制增殖，迁移，和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关，且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R ...; 2185 次阅读|没有评论

选择性的SIRT1激活剂-SRT1720: 陈达 2015-12-25 10:50; SRT1720 抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处 ...; 4230 次阅读|没有评论

特异性p97的变构抑制剂-NMS-873: 陈达 2015-12-22 10:56; NMS-873 是特异性p97的变构抑制剂，IC50 30nM。 NMS-873降低p97对胰蛋白酶消化的敏感性，防止连接器D2域的退化。NMS-873，作为p97抑制剂，产生对各种血液的和固体肿瘤系的抗增殖活性。作用机制研究表明，NMS-873激活未折叠蛋白反应，干扰自噬，从而诱导癌症细胞死亡。参考 ...; 2446 次阅读|没有评论

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