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JNJ-7706621抑制剂体内与体外研究进展: 陈达 2016-2-24 15:26; JNJ-7706621 是一种泛 CDK 抑制剂，对 CDK1/2 抑制作用最强，无细胞试验中 IC50 为 9 nM/4 nM ，作用于 CDK1/2 比作用于 CDK3/4/6 选择性高 6 倍以上。也能有效抑制 Aurora A/B ，对 Plk1 和 Wee1 没有抑制活性。 JNJ-7706621 作用于 CDK1 和 2 具有高度有效性 , IC50 ...; 3898 次阅读|没有评论

Bafetinib抑制剂的体内与体外研究进展: 陈达 2016-2-16 10:04; Bafetinib (INNO-406) 是一种有效的，选择性的，双重 Bcr-Abl/Lyn 双重抑制剂，无细胞试验中 IC50 为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。 Bafetinib抑制Abl和Lyn，IC50分别为5.8 nM和19 nM。此外, Bafetinib抑制 ...; 2446 次阅读|没有评论

HDAC抑制剂-Trichostatin A (TSA): 陈达 2015-12-28 16:50; http://www.selleck.cn/products/Trichostatin-A.html Trichostatin A (TSA)是一种 HDAC 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为1.8 nM左右。 Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系，包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖，平均IC50为124.4 nM (范围为 ...; 4448 次阅读|没有评论

Epigenetics Compound Library: 陈达 2015-12-15 10:33; 128种具有生物活性的小分子调节剂(抑制剂和激活剂)的独特集合，用于表观遗传学研究和相关实验。包含多种结构和机制不同的化合物 • 一项研究化学基因组学，药物基因组学的表观靶向识别，和其他生物应用的有力工具 • 表观遗传化合物库含有表观遗传酶的抑制剂，包括组蛋白去乙酰化酶(HDACs), SIRTs, ...; 1763 次阅读|没有评论

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