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BS-181 HCl抑制剂体内和体外研究进展: 陈达 2016-2-24 15:08; BS-181 HCl 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂， IC50 为 21 nM ，作用于 CDK7 比作用于 CDK1 ， 2 ， 4 ， 5 ， 6 ，和 9 选择性高 40 倍以上。 BS-181 是小分子 Cdk- 激活激酶 (CAK) 抑制剂，在无细胞环境下，作用于 Cdk7 时， IC50 为 21nM ， Roscovit ...; 3771 次阅读|没有评论

CDK1/2/9抑制剂-AZD5438在体内及体外研究进展: 陈达 2016-2-22 10:09; AZD5438 一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 16 nM/6 nM/20 nM 。对 CDK5/6 作用效果稍弱，对 GSK3 β 也有抑制作用。 Phase 1 。 AZD5438 对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素 E-cdk2 ，细胞周期素 A-cdk2 ，细胞周期素 B1-cdk1 ，细胞周期素 D3 ...; 3731 次阅读|没有评论

Belnacasan (VX-765)抑制剂的研究近况: 陈达 2016-2-18 10:02; Belnacasan (VX-765) 是一种有效的选择性 caspase-1 抑制剂，无细胞试验中 K i 为0.8 nM。Phase 2。 VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC5 ...; 5371 次阅读|没有评论

Imatinib Mesylate抑制剂研究进展: 陈达 2016-2-17 10:32; Imatinib Mesylate (STI571) 是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于 v-Abl ， c-Kit 和 PDGFR ，在无细胞和细胞试验中， IC50 分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨 ...; 2380 次阅读|没有评论

Obatoclax抑制剂的生物学特性研究近况: 陈达 2016-2-16 09:50; Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种 Bcl-2 拮抗剂，无细胞试验中 K i 为0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Phase 3。 5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoc ...; 3611 次阅读|没有评论

BGB324抑制剂的体内与体外研究: 陈达 2016-2-3 10:15; R428 (BGB324) 是一种 Axl 抑制剂， IC50 为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 R428阻断Axl的催化和前癌活性。纳摩尔级R428抑制Axl活性并阻断Axl依赖的过程 ...; 1931 次阅读|没有评论

ZM447439体内与体外研究近况: 陈达 2016-2-1 16:59; ZM 447439 是一种选择性的，ATP竞争性 Aurora A 和 Aurora B 抑制剂， IC50 分别为110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck选择性高8倍，对CDK1/2/4， Plk1， Chk1等几乎没有作用效果。体外, ZM-447439 选择性抑制重组人类Aurora A和B,IC50分别为110和130 nM, ...; 2000 次阅读|没有评论

MLN8054 抑制剂的体内与体外研究近况: 陈达 2016-1-26 10:16; MLN8054 是一种有效的，选择性 Aurora A 抑制剂，在Sf9昆虫细胞中 IC50 为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。 MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。体外, MLN8054可抑制 ...; 2226 次阅读|没有评论

VX-680抑制剂生物活性研究: 陈达 2016-1-25 10:22; VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂，对 Aurora A 作用最强，无细胞试验中 K i app 为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。虽然VX-680具有多激酶特性，VX-680却诱导相似的细胞毒性， ...; 1930 次阅读|没有评论

Barasertib (AZD1152-HQPA)抑制剂的生理活性研究: 陈达 2016-1-22 11:47; Barasertib (AZD1152-HQPA) 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。 AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, ...; 1964 次阅读|没有评论

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