Daclatasvir (BMS-790052) 结构式

Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50 pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。

体外研究：BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一,作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9 pM。 BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有效。[1] BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。[2] BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。[3]

BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制剂， EC50为皮摩尔级。

参考文献

[1] Gao M, et al. Nature, 2010, 465(7294), 96-100.

[2] Lee C, et al. Virology, 2011, 414(1), 10-18.

[3] Wang C, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(3), 1588-1590.