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http://www.dddmag.com/news/2015/05/fda-approves-first-and-only-four-times-year-schizophrenia-treatment?et_cid=4581190&et_rid=657806429&location=top
Paliperidonepalmitate属于非经典型抗精神分裂症药物,为早期精神病药物Risperidone(利培酮)的体内代谢的主要产物paliperidone的棕榈酸前药,主要用于治疗精神分裂症。本品为苯并异恶唑衍生物,药用其消旋体。
Paliperidonepalmitate极易溶于甲醇和乙醇,在聚乙二醇400和丙二醇中不溶,在乙酸乙酯中微溶。Invega Trinza为白色至淡黄色无菌水。
Paliperidone治疗精神分裂症的活性是通过调节中枢多巴胺D2和5-羟色胺5HT2A受体拮抗剂组合作用。它也是肾上腺素受体α1和α2,组胺H1受体的拮抗剂。
值得注意的是,在应用Invega Trinza之前,患者必需接受至少4个月Invega Sustenna(一月一次缓释混悬注射剂)的治疗。
InvegaTrinza通过FDA的优先审查程序批准,是全球首个也是唯一一个一年用药仅4次的精神分裂症治疗药物。强生已计划在今年6月中旬将Invega Trinza推向市场。
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