中草药是祖国医药的瑰宝,是中华民族五千年文明史的结晶。中草药有效成分的研究是促进中草药现代化的必由之路。放射性同位素标记在中草药有效成分的研究中有着广泛的用武之地。
中草药的有效成分一般来说结构都比较复杂,用定位合成的方法进行放射性同位素的标记都很困难。因此,这里介绍的是放射性同位素标记的一种常用但现在一值处于创新的标记方法----同位素交换法---氚标记化合物的制备。
放射性同位素交换标记法是应用氢同位素中氕与氚在催化剂存在下,采用不同的温度、酸度及反应时间达到交换的目的。氕与氚同属氢的同位素,化学性质基本相同,不影响标记后药物的药代性质。
经过近四十多年的标记技术的发展,现在的催化剂的种类很多,有针对性某一类化合物结构的催化剂,特别的适合我们的中草药有效成分的放射性标记。标记的比活度也可以高达Ci/mM,完全满足药代研究的需要。我们中科院上海应用物理研究所放射性同位素标记实验平台已利用各种的催化剂及反应条件完成了多个中草药有效成分的氚标记研究,达到了非常满意的实验效果。
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放射性标记化合物的应用