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提出类药性五原则的科学家

已有 12858 次阅读 2012-3-20 18:03 |个人分类:药物化学教学|系统分类:教学心得| 科学家, 实验室, 研究员, 有机化学, 理化

    Christopher A. Lipinski在1968年毕业于California大学Berkeley分校,获物理有机化学博士学位。此后,他在Pfizer公司工作二十多年,为众多候选药物的发现做出了贡献。2002年6月,作为Pfizer Global Research and Development Groton实验室的Exploratory Medicinal Sciences部的高级研究员的Christopher A. Lipinski退休。
    他的主要研究兴趣是生物电子等排体设计和药物理化性质以及药物定量构效关系。1990年,他建立了一个结合计算机化信息处理和理化性质测量的高度自动化实验室。他提倡一个非常实际的化学终端用户,以解决口服活性问题的方法为导向。
    1997年,他在Advanced Drug Delivery Reviews上报道了一套良好吸收的药物的性质的原则,这篇文章也成为药物化学领域引用率最高得文献之一,下面就是后来众所周知的类药性五原则(Lipinski's Rule of Five):
·Not more than 5 hydrogen bond donors (nitrogen or oxygen atoms with one or more hydrogen atoms)
·Not more than 10 hydrogen bond acceptors (nitrogen or oxygen atoms)
·A molecular mass less than 500 daltons
·An octanol-water partition coefficient[3] log P not greater than 5
     Christopher A. Lipinski是2004年度ACS药物化学部奖和2005年度ACS医药活性物质重要发现E. B. Hershberg奖得主,也是2006年度Society of Biomolecular Science发明高通量筛选成就奖的得主。在2006年还获Dundee大学名誉法学学位。自1984年起,他一直在Connecticut大学授课。
     Christopher A. Lipinski工作期间共发表超过210篇的文章和邀请报告,并拥有17项专利。


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