前药（prodrug）是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前药本身没有生物活性或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。国际纯粹化学与应用化学联合会（IUPAC）给出的定义为：A prodrug is any compound that undergoes biotransformation before exhibiting its pharmacological effects. Prodrugs can thus be viewed as drugs containing specialized non-toxic protective groups used in a transient manner to alter or to eliminate undesirable properties in the parent molecule。

    那么谁最早提出前药这个概念呢，1958年，A.Albert发表了“选择性毒性的化学方面”Chemical aspects of selective toxicity. Nature，182:421-423 (1958)首先提出了前体药物的概念。1959年，Harper则提出的“药物潜伏化（drug latentiation）”总结了前药设计的思路，即通过对生物活性化合物的化学修饰形成新的化合物，新化合物在生物体内酶的作用下释放出有活性的母体化合物并发挥药理作用。

    前药分为两大类：载体前体药物(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)药物。生物前体药物与载体前体药物不同，活性物质不用于载体暂时性结合，而是本身的分子结构发生改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。