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MCE 国际站：Monomethyl auristatin E

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15162

CAS：474645-27-7

Synonyms：MMAE; SGD-1010; Vedotin

纯度：99.97%

存储条件：-20°C，密封保存，避潮避光 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。

生物活性：Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制 微管蛋白 聚合而作为有效的有丝分裂 抑制剂发挥作用。 MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞毒性成分，用于治疗多种不同类型的癌症。 IC50 和目标：微管^[1] 

体外：单甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌细胞内从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜渗透性，能够对周围细胞发挥细胞毒活性[1]。MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性的方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：单甲基 auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中产生更稳健并显著延长的肿瘤消退[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠[2]6-8 周龄雌性无胸腺 nu/nu 小鼠大腿皮下注射 5×106 HCT-116 或 PANC-1 细胞（1:1 Matrigel 和 PBS 溶液）。小鼠接受 IR 或静脉 (IV) 注射 ACPP-cRGD-MMAE（6 nmoles/天，共 18 nmoles，iv），采集肿瘤组织，甲醛固定，石蜡包埋，然后用指定抗体染色。一抗以 1:250 稀释，使用 DAB 作为显色剂，在 UltraMap 系统中进行可视化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：收获单甲基奥瑞他汀 E (MMAE，5 nM) 和电离辐射 (IR) 处理的细胞，并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解。30 μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝胶进行电泳，转移到 PVDF 膜上并与指示的一抗一起孵育。印迹由 ECL 显影。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Auristatin

热销产品：Potassium 1H-indol-3-yl sulfate  | L-778123 (hydrochloride)  | CHAPS  | Denosumab  | N,N,N′,N′-Tetracyclohexyl-3-oxapentanediamide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical Cancer Research (2010), 16(3), 888-897.

[2]. Lisa Buckel, et al. Tumor radiosensitization by monomethyl auristatin E: mechanism of action and targeted delivery. Cancer Res. 2015 Apr 1;75(7):1376-87.

品牌介绍:

•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；

•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；

•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；

•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；

•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；

•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；

•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；

•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；

•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；

•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。