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Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物 |MedChemExpress (MCE)

已有 123 次阅读 2024-10-30 09:40 |系统分类:科研笔记

Emodin | 大黄素

MCE 国际站：Emodin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：518-82-1

纯度：99.20%

分子式：C₁₅H₁₀O₅

分子量：270.24

存储条件：粉末：-20°C，3年；4°C，2年。溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月。

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。

生物活性：大黄素（Frangula emodin）是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。大黄素可阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白与血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 的相互作用[1]。大黄素可抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。具有抗炎和抗癌作用[2]。大黄素是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人类和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 nM 和 86 nM。大黄素可改善饮食引起的肥胖小鼠的代谢紊乱[3]。

体外：Emodin (10-400 μM) 以剂量依赖性方式阻断 S 蛋白与 ACE2 的结合，IC50 值为 200 μM[1]。 Emodin (5-50 μM) 以剂量依赖的方式抑制 S 蛋白假型逆转录病毒的感染性。Emodin 阻断 SARS-CoV S 蛋白与 Vero E6 细胞的结合[1]。 Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)，IC50 为 5.9 CK2α 野生型、Ile174Ala 突变体和 His160Ala 突变体在 ATP 浓度下分别为 50 μM、30.0 和 7.1 μM。CK2α 野生型的 IC50 分别为 1.40 和 38.00 μM，Val66Ala 突变体在 ATP 浓度下为 10 μM[2]。表现出低抑制性对小鼠和人类 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 的活性，IC50 高于 1 mM，表明 Emodin 对人类和小鼠 11β-的选择性超过 5000 倍HSD1 酶超过 2 型同工酶[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> 大黄素相关抗体：SARS-CoV-2 S 蛋白 RBD（HEK293）；SARS-CoV-2 S 糖蛋白（HEK293，His，Flag）；SARS-CoV S 蛋白（HEK293，His-Myc）；SARS-CoV-2 S 糖蛋白（HEK293，His-mFc）；SARS-COV-2 S 蛋白 RBD（HEK293，His-Avi）；SARS-CoV-2 S 三聚体蛋白（生物素化，HEK293，His-Avi）；SARS-CoV-2 S 蛋白 RBD（Omicron，B.1.1.529，His）；SARS-CoV-2 S 蛋白（Omicron，B.1.1.529，His）；SARS-CoV-2 S1 蛋白（Omicron，B.1.1.529，His）；SARS-CoV-2 S1 蛋白（Omicron，B.1.1.529， C-His);SARS-COV-2 S 三聚体蛋白（HEK293，Fc）；SARS-COV-2 S 三聚体蛋白（XBB.1.16，HEK293，His）；SARS-CoV-2 核衣壳蛋白，人（His）；SARS-CoV-2 S1 蛋白（HEK293）；SARS-CoV-2 3CLpro/3C 样蛋白酶蛋白；SARS-CoV-2 S 蛋白 RBD（194a.a，HEK293，His）；SARS-CoV-2 S 蛋白 RBD（194a.a，HEK293，C-His）；SARS-CoV-2 S1 蛋白（HEK293，mFc）；SARS-CoV-2 S1 蛋白（HEK293，Fc）；SARS-CoV-2 RDRP 蛋白（sf9，His）；SARS-CoV-2 NSP8 蛋白（His）；SARS-CoV-2 NSP7 蛋白(His)；SARS-CoV-2 PLpro 蛋白；核衣壳蛋白 (His)；SARS-CoV-2 核衣壳蛋白 (Omicron, B.1.1.529, His)；SARS-CoV-2 NSP1 蛋白 (His)；SARS-CoV-2 NSP2 蛋白 (His)；SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (His)；核衣壳蛋白 NTD 结构域，病毒 (His)；核衣壳蛋白 CTD 结构域，病毒 (His)；酪蛋白激酶 1 alpha 抗体；酪蛋白激酶 2 beta 抗体；SARS-CoV-2 (2019-nCoV) 核衣壳抗体 (YA918)；Beta 酪蛋白抗体；Alpha 酪蛋白抗体；HSD3B1 抗体

体内：Emodin (单次口服100或200 mg/kg) 抑制正常C57BL/6J口香糖小鼠11β-HSD1活性[3]。 Emodin (100 mg/kg；口服；bid) 改善饮食诱导的肥胖 (DIO)小鼠的胰岛素敏感性和脂质代谢，降低血糖和肝脏 PEPCK 以及葡萄糖-6-磷酸酶 mRNA[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠[3] 剂量：100或200 mg/kg 给药：急性口服给药； 2小时后颈椎脱臼处死小鼠，结果：在100或200mg/kg剂量下，明显抑制肝脏11β-HSD1酶活性17.6%和31.3%，肠系膜脂肪11β-HSD1酶活性21.5%和46.7%。

参考文献：[1]. Tin-Yun Ho, et al. Emodin blocks the SARS coronavirus spike protein and angiotensin-converting enzyme 2 interaction. Antiviral Res. 2007 May;74(2):92-101.

[2]. Ying Feng, et al. Emodin, a natural product, selectively inhibits 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and ameliorates metabolic disorder in diet-induced obese mice. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):113-26.

[3]. Stefania Sarno, et al. Toward the rational design of protein kinase casein kinase-2 inhibitors. Pharmacol Ther. Feb-Mar 2002;93(2-3):159-68.