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MCE 国际站:Diosmin
中文名:地奥司明
CAS:520-27-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Diosmin 是一种在多种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳基烃受体 (AhR) 的激动剂。 IC50 和目标:AhR[1]
体外:用 Diosmin 处理会导致形成的加合物数量呈剂量依赖性增加(在 5 μM Diosmin 时加合物最多增加 7 倍)。在 5 μM 时,Diosmin 增加 7,12-二甲基苯并 (a) 蒽 (DMBA) 的细胞毒性,使 DMBA 的 IC50 从估计的 1.2 μM 变为 400 nM。在测试的浓度下,地奥司明本身没有细胞毒性。 Diosmin 以时间和剂量依赖性方式导致 MCF-7 细胞中 CYPIAI 活性的增加。 Diosmin 在孵育 24 小时后引起 CYPIAI mRNA 的剂量依赖性增加,导致 CYPIAI mRNA 积累的长期增加,在孵育 48 小时后达到峰值[1]。
体内:与缺血组比较,地奥司明显着降低大鼠视网膜丙二醛(MDA)水平,增加总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)活性(P< 0.05),并抑制缺血/再灌注 (I/R) 引起的视网膜电图 (ERG) 的 a 波和 b 波振幅的降低 (P<0.05)。 I/R 损伤后整个视网膜、内核层、内丛状层和外视网膜层的厚度和神经节细胞层的细胞数量显着减少(P<0.05),地奥司明显着改善这些变化视网膜形态。 Diosmin 还可减轻 I/R 诱导的大鼠视网膜视网膜神经节细胞 (RGC) 丢失 (P<0.05)[2]。
细胞试验:MCF-7 细胞以 25,000 个细胞/孔接种在 24 孔板中。 24小时后,将培养基更换为含有5μM地奥司明的培养基。再过 24 小时后,再次用含有 5 μM 地奥司明的培养基更换培养基。 3 天后,通过磺胺罗丹明评估总细胞生长情况[1]。
动物体内实验:本研究使用健康雄性 Wistar 大鼠(n=112),每只体重 180 至 200 克。将动物随机分配至以下4组,其中包括缺血/再灌注(I/R)损伤模型或假损伤与ig施用地奥司明或载体溶液的组合:假手术+载体(SV)组、假手术+地奥司明组(SD)组、模型+载体(MV)组、模型+地奥司明(MD)组。对于灌胃给药,在缺血开始前30分钟灌胃每公斤大鼠体重5mL 2%地奥司明或相同体积的载体溶液,然后在I/R损伤后每天灌胃直至处死动物。 I/R损伤后24 h,采用过量麻醉,每组处死8只大鼠,摘取眼球测定丙二醛(MDA)水平以及总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶的活性(GSH-Px) 和过氧化氢酶 (CAT)。 I/R 损伤后 7 天,记录每组 6 只大鼠的视网膜电图 (ERG)。同时,每组随机选取6只大鼠进行视网膜神经节细胞(RGC)逆行标记,每组其余8只大鼠进行组织病理学检查[2]。
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作用靶点:Aryl Hydrocarbon Receptor
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参考文献:[1]. Ciolino HP, et al. Diosmin and diosmetin are agonists of the aryl hydrocarbon receptor that differentially affectcytochrome P450 1A1 activity. Cancer Res. 1998 Jul 1;58(13):2754-60.
[2]. Tong N, et al. Diosmin protects rat retina from ischemia/reperfusion injury. J Ocul Pharmacol Ther. 2012 Oct;28(5):459-66.
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