Piperine | 胡椒碱

MCE 国际站：Piperine

中文名：胡椒碱

CAS：94-62-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Piperine 是一种从 Piper nigrum L 中分离出来的天然生物碱，可抑制 P-糖蛋白 和 CYP3A4 活性，IC 值为 _{50< /sub>} HeLa 细胞中的值为 61.94±0.054 μg/mL。 IC50 和目标：IC50：61.94±0.054 μg/mL（P-糖蛋白，HeLa 细胞）^[1]  

体外：Piperine 已显示具有体外 细胞毒活性和计算机研究。 IC₅₀ 值为 61.94±0.054 μg/mL，在计算机研究中，它具有更多的氢键，具有最小的结合和对接能量，可被视为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂<支持>[1]。已发现胡椒碱具有免疫调节、抗氧化、抗哮喘、抗癌、抗炎、抗溃疡和抗阿米巴特性^[2]。胡椒碱可通过抑制 CYP3A 和 P-糖蛋白活性来提高瑞舒伐他汀、紫杉醇和多西紫杉醇 (DOX) 等其他药物的生物利用度^[3]。

体内：在 3.5 mg/kg 的剂量下，经计算，胡椒碱的生物利用度为 25.36%。其 AUC_0→t 随剂量不成比例地增加，表明胡椒碱具有潜在的非线性药代动力学特征。发现多西紫杉醇与胡椒碱的t1/2联合使用后的AUC_0→t和C₀均显着升高，提示多西紫杉醇不仅可提高生物利用度，而且还有胡椒碱，这可能会导致整体增强的药理作用^[3]。 I-κB、p65、p38、ERK 和 JNK 的磷酸化被胡椒碱以剂量依赖的方式抑制，表明胡椒碱可能是子宫内膜炎和其他 S 中潜在的抗炎药。金黄色葡萄球菌引起的疾病^[4]。

细胞试验：将 10 mg 胡椒碱溶解在 100 mL 甲醇中制备标准溶液。 MTT 测定用于测量细胞活力。将 100 μL DMEM 培养基中的一万个细胞接种到 96 孔板的孔中。 24小时后，除去现有培养基，加入100μL不同浓度的胡椒碱（20-100μg/mL），并在CO2培养箱中37°C孵育48小时。对照细胞补充有 0.05% DMSO 载体。孵育第 48 小时时，向板中添加 MTT（10 μL，5 mg/mL）。小心地吸出板中的内容物，将形成的甲臜晶体溶解在 100 μL DMSO 中，并在酶标仪中测量 550 nm 处的吸光度[1]。

动物体内实验:大鼠：将胡椒碱 (PIP) 和多西紫杉醇 (DOX) 的储备液分别溶解在 DMSO 中，浓度为 1 mg/mL。含有 PIP 和 DOX 的标准溶液是通过用 0.2% 甲酸和乙腈（50:50，v/v）连续稀释储备溶液来制备的，以产生 25、50、100、200、400、800、1600 的浓度、3200、6400、12800 纳克/毫升。将25只Sprague-Dawley大鼠分为5组，接受DOX（DOX 7组iv，7 mg/kg，iv）、PIP（PIP组35 po，35 mg/kg，po）及其联合给药（DOX+PIP组）以及 PIP（PIP 组 3.5 po，3.5 mg/kg，po）和 PIP（PIP 组 3.5 iv，3.5 mg/kg，iv）[3]。小鼠：根据小鼠体重，将胡椒碱溶解在 5 mL Tris 缓冲盐水 (TBS) 中，浓度分别为 25、50 和 100 mg/kg。子宫内金黄色葡萄球菌感染24小时后，腹腔注射胡椒碱溶液，每6小时3次。本研究共使用 60 只雌性 BALB/c 小鼠。所有小鼠均维持 12 小时光/暗周期并在食堂喂养[4]。

热销产品：Dimethylcurcumin  | A 71915  | Silodosin  | Sulindac sulfide  | 5-Hydroxyindole  | SCO-267  | KRAS G12C inhibitor 19  | Calycosin-7-O-β-D-glucoside  | Dimethyl trisulfide  | Centrinone

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Autophagy  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：P-glycoprotein  |  Autophagy  |  Endogenous Metabolite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Paarakh PM, et al. In vitro cytotoxic and in silico activity of piperine isolated from Piper nigrum fruits Linn. In Silico Pharmacol. 2015 Dec;3(1):9. Epub 2015 Oct 29.

[2]. Meghwal M,et al. Piper nigrum and piperine: an update. Phytother Res. 2013 Aug;27(8):1121-30.

[3]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.

[4]. Zhai WJ, et al. Piperine Plays an Anti-Inflammatory Role in Staphylococcus aureus Endometritis by Inhibiting Activation of NF-κB and MAPK Pathways in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2016;2016:8597208.