Mitoxantrone | 米托蒽醌

MCE 国际站：Mitoxantrone

中文名：米托蒽醌

CAS：65271-80-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, protect from light

生物活性：Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。 Mitoxantrone 还抑制蛋白激酶 C (PKC) 活性，IC₅₀ 为 8.5 μM。 Mitoxantrone 诱导 B-CLL（B 慢性淋巴细胞白血病）细胞的细胞凋亡。米托蒽醌具有抗肿瘤活性^[1][2][3][4]。米托蒽醌还具有抗正痘病毒活性，对牛痘和猴痘的EC₅₀分别为 0.25 μM 和 0.8 μM^{[5 ]}。 IC50 和靶标：IC50：8.5 μM (PKC)^[1]  

体外：米托蒽醌对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 K_i 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制^[1].Mitoxantrone (0.5 μg/mL, 48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。米托蒽醌诱导 DNA 片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡^[2]。米托蒽醌表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 18 和 196 nM^[3]。

体内：米托蒽醌（IP，0-3.2 mg/kg/天）在 IP 植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显着数量的 60 天存活率^[4]。米托蒽醌（IV，0-3.2 mg/kg/天）显示出有效的抗肿瘤活性，并在 SC 植入的 Lewis 肺癌^[4] 中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS（寿命延长）。

细胞试验：将人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 接种于标准 96 孔板中。接种一天后，更换培养基，并在7天内更换为含有不同浓度米托蒽醌（10-5至5μM）和或不含DHA（30μM）的培养基。通过四唑盐测定来测量整个细胞的活力[3]。

动物体内实验:小鼠：在小鼠中测试了米托蒽醌对实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第 1、5 和 9 天通过腹膜内或静脉注射药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6 mg/kg/天；作为游离碱）腹膜内注射[4]。

热销产品：Cholesteryl sulfate (sodium)  | Deoxycorticosterone  | SRPIN340  | Fluorescein (sodium)  | Etrasimod  | L-Ornithine (hydrochloride)  | MB710  | Enalapril (maleate)  | Ifosfamide  | Lysostaphin

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  TGF-beta/Smad  |  Epigenetics  |  Anti-infection  |  Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Topoisomerase  |  PKC  |  Orthopoxvirus  |  Apoptosis  |  Endogenous Metabolite

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[3]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.

[4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

[5]. Sharon E Altmann, et al. Inhibition of cowpox virus and monkeypox virus infection by mitoxantrone. Antiviral Res. 2012 Feb;93(2):305-308.