Losartan | 氯沙坦

MCE 国际站：Losartan

中文名：氯沙坦

CAS：114798-26-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Losartan 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，与血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合竞争，IC₅₀ 为 20 nM。 IC50 和目标：IC50：20 nM（血管紧张素 II） 

体外：氯沙坦竞争血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度 (IC₅₀) 为 20 nM^[1]。 Losartan (40 μM) 影响 I_SC 但阻止 ANGII 对 I_SC ^{的影响[2 ]}。 Losartan 显着降低子宫内膜癌细胞中 Ang II 介导的细胞增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗 miR-155 的组合具有显着更强的抗增殖作用^[3]。

体内：氯沙坦 (0.6 g/L, po) 处理的 Fbn1^C1039G/+ 小鼠显示相对于安慰剂处理的 Fbn1^{C1039G 远端空域口径减少/+} 动物。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到可比较的血液动力学效果。 pSmad2 核染色分析表明，氯沙坦拮抗 Fbn1^C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善的血流动力学似乎无关^[4]。 Losartan（10 mg/kg，动脉内注射）使血液血管紧张素水平增加四到六倍。氯沙坦 (10 mg/kg, ip) 使血浆肾素水平增加 100 倍；血浆血管紧张素原水平降至对照的 24%；和血浆醛固酮水平没有变化^[5]。

细胞试验：MTT 测定用于测量细胞增殖和活力。对于该测定，将每孔 200 μL 培养基中的 5000 个细胞接种到 96 孔板中。过夜孵育以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。在无血清培养基中加入浓度为 1 mg/mL 的 MTT，然后在 37°C 下孵育 4 小时。除去MTT溶液后，加入100μL DMSO以溶解甲臜晶体。然后使用酶标仪测量 570 nm 处和作为参考的 600 nm 处的吸光度。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。

动物体内实验:雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠与野生型雄性小鼠进行定时交配。交配后 14.5 天，怀孕雌性 Fbn1C1039G/+ 小鼠口服氯沙坦（饮用水中 0.6 g/L；n=10）、普萘洛尔（0.5 g/L；n=6）或安慰剂（n=12）治疗。整个哺乳期和断奶后持续治疗直至 10 个月大。使用上述技术处死并检查小鼠。普萘洛尔用于与氯沙坦进行比较，因为β-肾上腺素能受体阻断是目前调节 MFS 主动脉根部异常生长的治疗标准，尽管存在争议。从 7 周龄开始，野生型和 Fbn1C1039G/+ 小鼠口服氯沙坦（饮用水中 0.6 g/L；n=5）、普萘洛尔（0.5 g/L；n=7）或安慰剂（n= 10）。小鼠继续口服治疗6个月，然后处死。

热销产品：Estriol  | trans-Vaccenic acid  | Mal-PEG4-acid  | CY3-SE  | Eflornithine  | Trifloxystrobin  | CK2 alpha/CSNK2A1, Human (sf9, GST)  | trans-Zeatinriboside  | Foscarnet (sodium)  | Hydroxy-β-sanshool

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Angiotensin Receptor

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.