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MCE 国际站:Pirinixic acid
中文名:匹立尼酸
CAS:50892-23-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,EC50 为 0.63 μM,对小鼠 为 32 μM PPARα 和 PPARγ,人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 分别为 5.0 μM、60 μM、35 μM。 IC50 和目标:EC50:0.63 μM(鼠 PPARα)、32 μM(鼠 PPARγ)、5.0 μM(人 PPARα)、60 μM(人 PPARγ)、35 μM(人 PPARδ)[1]
体外:Pirinixic acid (Wy-14643) 是 PPARα 的激动剂,小鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 为 0.63 μM,32 μM,人 PPARα,PPARγ 为 5.0 μM,60 μM,35 μM和 PPARδ,分别[1]。 Pirinixic acid (Wy-14643; 0, 10, 100 μM) 增强滑膜成纤维细胞中 PPAR-α 的蛋白表达。 Pirinixic acid (0, 10, 100 μM) 对 LPS 刺激的滑膜成纤维细胞中的 NO 和 PGE2 产生有抑制作用。 Pirinixic acid 还有效下调滑膜成纤维细胞中炎症介质如 VCAM-1、ICAM-1、ET-1 和 TF 的表达,阻断滑膜成纤维细胞中 LPS 诱导的 NF-kB 活化、IkB 磷酸化和 NF-kB 核转位, 但 Pirinixic acid 对 PPAR-α 沉默的细胞没有影响[2]。
体内:Pirinixic acid (Wy-14643; 10 mg/kg, iv) 降低肥胖大鼠的肝损伤和脂质过氧化 (MDA) 水平。 Pirinixic acid 还会导致 Sham 和缺血再灌注 (IR) 组的 SIRT1 活性增加,但对 SIRT3 蛋白表达没有影响。 Pirinixic acid 可提高大鼠的 NAD+ 和 ATP 水平,并防止内质网应激 (ERS)[3]。
细胞试验:在存在或不存在吡尼尼克酸的情况下用 LPS (100 μg/mL) 处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-α siRNA 转染的细胞也用 LPS (100 μg/mL) 与吡尼尼酸一起处理。刺激后,使用 Griess 试剂测定 NO 的产生。简而言之,将 300 μL 上清液与 100 μL Griess 试剂和 2.6 mL 去离子水混合。将混合物在室温下孵育30分钟,并测量548 nm处的吸光度。上清液中 NO 的浓度根据标准曲线计算[2]。
动物体内实验:在存在或不存在 Wy-14643 的情况下用 LPS (100 μg/mL) 处理滑膜成纤维细胞。 PPAR-α siRNA 转染的细胞也用 LPS (100 μg/mL) 与 Wy-14643 一起处理。刺激后,使用 Griess 试剂测定 NO 的产生。简而言之,将 300 μL 上清液与 100 μL Griess 试剂和 2.6 mL 去离子水混合。将混合物在室温下孵育30分钟,并测量548 nm处的吸光度。上清液中 NO 的浓度根据标准曲线计算[2]。
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研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:PPAR
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Huang D, et al. PPAR-α Agonist WY-14643 Inhibits LPS-Induced Inflammation in Synovial Fibroblasts via NF-kB Pathway. J Mol Neurosci. 2016 Aug;59(4):544-53.
[3]. Pantazi E, et al. PPARα Agonist WY-14643 Induces SIRT1 Activity in Rat Fatty Liver Ischemia-Reperfusion Injury. Biomed Res Int. 2015;2015:894679.
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