AP20187

MCE 国际站：AP20187

CAS：195514-80-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性配体，用于二聚化 FK506 结合蛋白 (FKBP) 融合蛋白并启动生物信号级联反应和基因表达或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。 IC50 和目标：FKBP 均二聚化剂^[1]  

体外：当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时，ro-iCaspase-9 水平显着降低，并且较小的加工活性 caspase-9 变得明显^[2]。

体内：实时 PCR 分析表明，AP20187（B/B 同源二聚体）（0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg）处理显着增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平- PID12 的 PERK 小鼠。 AP20187 治疗显着减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。 AP20187（B/B Homodimerizer）治疗显着减少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加了轴突密度^[2] 。

细胞试验：对于体外研究，ADV 感染 16 小时后，用 R1881 (10 nM)、AP20187 (B/B 同二聚体) (10 nM) 或两者均处理细胞 8 小时。然后用 PBS 冲洗细胞，并用 4% 多聚甲醛在室温下固定 1 小时。用 PBS 冲洗后，将细胞在冰冷的透化溶液（0.1% Triton X-100、0.1% 柠檬酸钠）中于 0°C 孵育 2 分钟。用 PBS 冲洗细胞，并用 TUNEL 反应混合物在 37°C 下染色 60 分钟。再次用 PBS 清洗后，将细胞与 Converter-AP 在 37°C 下孵育 30 分钟。冲洗细胞并用底物 5-溴-4-氯-3-吲哚基磷酸盐/硝基蓝四唑孵育 30 分钟。最后用 PBS 冲洗（重复两次）后，对细胞进行显微拍照 [2]。

动物体内实验:小鼠[2] 为了激活少突胶质细胞中的转基因 Fv2E-PERK，每天给 PLP/Fv2E-PERK 转基因小鼠腹膜内注射 AP20187（B/B 同二聚体），剂量为 0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg。毫克/公斤。将冻干的 AP20187（B/B 同二聚体）溶解在 100% 乙醇中，浓度为 62.5 mg/mL 储备液，并保存在 -20°C 下。注射液由 4% 乙醇、10% PEG-400 和 2% Tween-20 水溶液组成。仅接受载体（4%乙醇、10%PEG-400、2%Tween-20水溶液）的转基因小鼠作为对照。

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研究领域：Apoptosis  |  Immunology/Inflammation  |  Autophagy

作用靶点：FKBP

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：[1]. Ahmed S, et al. Photocleavable dimerizer for the rapid reversal of molecular trap antagonists. J Biol Chem. 2014 Feb 21;289(8):4546-52.

[2]. Lin W, et al. Oligodendrocyte-specific activation of PERK signaling protects mice against experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neurosci. 2013 Apr 3;33(14):5980-91.

[3]. Haas ME, et al. The Role of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 in Nephrotic Syndrome-Associated Hypercholesterolemia. Circulation. 2016 Jul 5;134(1):61-72.