VO-Ohpic (trihydrate)

MCE 国际站：VO-Ohpic (trihydrate)

CAS：476310-60-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂，IC₅₀ 为 46±10 nM。 IC50 和目标：IC50：46±10 nM (PTEN)^[1]  

体外：具有两个 OHpic 配体和一个氧代配体的 VO-OHpic 是一种空间要求高的分子，因此人们预计结合底物会由于空间位阻而影响抑制剂的后续结合。 VO-OHpic 在低纳摩尔浓度下显着抑制 PTEN 活性 (IC₅₀, 46±10 nM)，这与先前确定的效力一致 (IC₅₀, 35± 2 nM) 在基于 PIP₃ 的检测中。抑制常数K_ic和K_iu分别为27±6和45±11 nM^[1]。 VO-OHpic 是一种令人鼓舞的特异性强效 PTEN 抑制剂。 VO-OHpic 是最有效的 PTEN 脂质磷酸酶活性抑制剂 (IC₅₀=35 nM)^[2]。

体内：通过在缺血前 30 分钟腹膜内注射 VO-OHpic (10 μg/kg)，然后将它们暴露于缺血 30 分钟和再灌注 120 分钟，小鼠的 PTEN 受到抑制。在实验结束时，心肌梗塞面积通过氯化三苯基四唑(TTC)测量。 VO2 处理的小鼠的心肌梗塞面积显着减小（25±6 对 56±5 %，n=7，P<0.01）。这两组之间的风险区域没有差异（46±3 vs. 57±3 %，n=7，P>0.05）^[3]。

激酶试验：将 VO-OHpic 溶解在 DMSO (100 μM) 中，并用 1% DMSO 进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究，PTEN 与 VO-OHpic 在室温下预孵育 10 分钟，然后添加底物以启动反应。背景吸光度（孔雀石绿测定）和荧光（OMFP 测定）通过测定缓冲液中的 VO-OHpic 测定，并在数据分析中进行校正[1]。

动物体内实验:小鼠[3] 该实验使用雄性 C57BL6 小鼠进行。简而言之，用戊巴比妥（70 mg/kg）麻醉小鼠。左冠状动脉在左耳廓下方约1-2毫米处闭塞。通过松开结扎线来完成再灌注。 PTEN抑制剂VO-OHpic以10μg/kg的剂量腹腔注射，缺血前30分钟一次。使用盐水作为对照。实验结束时，通过横切主动脉并取出心脏以确定梗塞大小来对动物实施安乐死。

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研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Autophagy

作用靶点：PTEN  |  Autophagy

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参考文献：[1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63.[2]. Rosivatz, E, et al. A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS Chem Biol. 2006 Dec 15;1(12):780-90.[3]. Zu L, et al. PTEN inhibitors cause a negative inotropic and chronotropic effect in mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):298-302.