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(-)-Epicatechin 抑制环氧合酶 1 (COX-1) |MCE

已有 506 次阅读 2024-9-11 11:23 |系统分类:科研笔记

中文名：表儿茶素

CAS：490-46-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：(-)-Epicatechin 抑制环氧合酶 1 (COX-1)，IC₅₀ 为 3.2 μM。 (-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。 IC50 和目标：IC50：3.2 μM (COX-1)^[1]

体外：(-)-Epicatechin 在 70 μg/mL 时对环氧合酶-1 (COX-1) 表现出 >95% 的抑制活性，IC₅₀ 为 3.2 μM^[1]。 (-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β 诱导的 iNOS 表达。在 RINm5F 细胞中，(-)-表儿茶素显示可阻断添加 IL-1β 后胰岛素释放的抑制。此外，(-)-Epicatechin 显示可抑制霍奇金淋巴瘤细胞和 Jurkat T 细胞的增殖，这归因于 (-)-Epicatechin 抑制这些细胞中 NF-κB 与 DNA 结合的能力。在人结直肠癌 HCT-116 细胞中，将 20 μM Panaxadiol 与 150、200 或 250 μM (-)-Epicatechin 结合使用可分别导致 51%、97% 和 95% 的生长抑制。如膜联蛋白 V/PI 染色^[2] 所检测，该组合还将细胞凋亡水平提高了 11.9%、16.6% 和 25.8%。

体内：动物通过口服强饲法（每天两次）接受 1 mg/kg 的 (-)-表儿茶素或水（载体）。运动组进行 15 天的跑步机运动。使用 (-)-表儿茶素^[3] 可显着提高跑步机性能 (~50%) 和增强原位肌肉抗疲劳性 (~30%)。

动物体内实验:小鼠[3]1岁雄性C57BL/6N小鼠（n=25）被随机分为四组。 (-)-表儿茶素组 3 和 4 中的小鼠每天两次（早上和晚上）服用 1.0 mg/kg，连续 15 天，而对照组 1 和 2 中的动物则接受载体（水）。 (-)-表儿茶素和载体均通过口服强饲法给药[3]。

研究领域：Immunology/Inflammation | Apoptosis | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：COX | Ferroptosis | Endogenous Metabolite

参考文献：[1]. Waffo-Téguo P, et al. Potential cancer-chemopreventive activities of wine stilbenoids and flavans extracted from grape (Vitis vinifera) cell cultures. Nutr Cancer. 2001;40(2):173-9.

[2]. Shay J, et al. Molecular Mechanisms and Therapeutic Effects of (-)-Epicatechin and Other Polyphenols in Cancer, Inflammation, Diabetes, and Neurodegeneration. Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:181260.

[3]. Nogueira L, et al. (-)-Epicatechin enhances fatigue resistance and oxidative capacity in mouse muscle. J Physiol. 2011 Sep 15;589(Pt 18):4615-31.